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. . 摘要 . . 本发明提供了一些4-酰氨基苯甲酰胺衍生物,及其药物配方和作为抗惊厥剂的用途. . 主权项 . . 式(Ⅰ)的化合物或其可用作药的与酸形成的盐的制备方法,***I 式中R↓〔1〕是C↓〔1〕-C↓〔6〕烷基、C↓〔3〕-C↓〔7〕环烷基、或R↓〔8〕R↓〔9〕N-alK-,其中R↓〔8〕和R↓〔9〕各自为氢、C↓〔1〕-C↓〔6〕烷基、或C↓〔3〕-C↓〔7〕环烷基、或R↓〔8〕和R↓〔9〕与和它们相连的氮原子一起是吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、吗啉代、或N-甲基哌嗪子基,“alk”是一个从C↓〔1〕-C↓〔6〕脂族烃衍生出来的二价有机基团, R↓〔2〕,R↓〔3〕,R↓〔4〕,R↓〔5〕,R↓〔6〕,和R↓〔7〕各自单独是氢或甲基; n是零或1, 制备方法包括: (a)用式***的酰化试剂酰化式(Ⅳ)的化合物 ***(Ⅳ) 式中R↓〔2〕,R↓〔3〕,R↓〔4〕,R↓ 〔5〕,R↓〔6〕,和R↓〔7〕各自为氢或甲基,式***中Ra是C↓〔1〕-C↓〔6〕烷基或C↓〔3〕-C↓ 〔7〕环烷基,X是溴、氯、羟基或-OCORa,或 (b)用式R↓〔8〕R↓〔9〕NH的胺与式(Ⅱ)的化合物反应, ***Ⅱ 式中R↓〔2〕,R↓〔3〕,R↓ 〔4〕,R↓〔5〕,R↓〔6〕,R↓〔7〕和n同前所述,R↓〔1〕′是溴或氯取代的C↓〔1〕-C↓〔6〕烷基,式R↓〔8〕R↓〔9〕NH中R↓〔8〕和R↓〔9〕可各自为氢、C↓〔1〕-C↓〔6〕烷基或C↓〔3〕-C↓ 〔7〕环烷基、或R↓〔8〕和R↓〔9〕与和它们相连的氮原子一起为吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、吗啉代、或N-甲基哌嗪子基,和“alk”是一个从C↓〔1〕-C↓ 〔6〕脂族烃衍生出来的二价有机基团; 并可有选择地制成产物的可用作药的与酸形成的盐。
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