新的苯甲酰胺类<%=id%>

构：.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 罗希才
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. 摘要　.
. 通式(Ⅰ)的取代苯甲酰胺及其医药上可接受的盐,可用于治疗胃肠失调.本发明还描述了包括式(Ⅲa)的新胺的各种合成法(Ⅲa本身由相应的肟还原而得).下面式(Ⅰ)中的R、R1、R2、R3、X和Y与其在说明书中的定义相同,这里着中指出Y代表一个非芳环醚或非芳香环硫醚基.
. 主权项　.
. 制备Ｎ－呱啶基苯甲酰胺的方法，其特征在于通式Ｉ的化合物或其药学上可接受的盐按下列方法制备：　　＊＊＊Ｉ　　其中：　　Ｒ代表一个烷氧基，链烯氧基或炔氧基，在基团中含多至７个碳原子，Ｒ↓［１］是氢或一个ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］，或ＮＲ↓［６］ＣＯＲ↓［７］基，其中Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］及Ｒ↓［６］可以是相同的也可以不同，各为氢或一个烷基及Ｒ↓［７］为一烷基或三氟甲基，　　Ｒ↓［２］是氢，卤素，或硝基，或氨磺酰基，　　Ｒ↓［３］代表氢或一个甲基或甲氧基，　　ｘ代表碳氢链，含１－４个碳原子，其中一个可随意地被一个氧原子取代，　　ｙ代表非芳香环醚或一个非芳香环醚或一个非芳香环硫醚基：　　ａ）将通式Ⅱ 的化合物　　＊＊＊ＩＩ　　或其活性的羧酸衍生物与通式Ⅲ 的胺反应　　＊＊＊ＩＩＩ　　其中Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，ｘ及ｙ如上所规定。　　式（ｂ）对Ｒ↓ ［２］为氢，卤素或氨磺酰基的化合物，将通式为Ⅳ的化合物与通式为Ⅳ的化合物　　＊＊＊ＩⅤ　　其中Ｒ↓［２］↑［１］为氢，卤素或氨磺酰基，Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］如上所规定，　　ｗ－ｘ－ｙⅥ　　其中ｗ为卤素或磺酸酯基，ｘ，ｙ如上规定。　　或（ｃ）环合通式Ⅶ的化合物　　＊＊＊ⅤＩＩ　　其中Ｒ，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］及ｘ如上所规定，Ａ及Ｂ可以相同或不同，各为氧或硫，ｍ为０，１，２，３或４及Ｒ↓［９］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基。或（ｄ）用醚化剂醚化通式Ⅷ的２－羟基化合物，将２－ＯＨ转化为２－ＯＲ，并且如果需要用药学上可接受的酸将游离碱转化成盐。　　＊＊＊ⅤＩＩＩ　　其中Ｒ，Ｒ↓ ［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，ｘ及ｙ如上所规定。
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