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3,7-二取代-3-头孢烯化合物及其生产工艺<%=id%> |
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机构:.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人:. 李雒英 . . 摘要 . . 本发明涉及式(Ⅰ)的新的3,7-二取代-3-头孢烯化合物及其可药用的盐,它们的生产工艺、药用复合物、以及对因病原微生物引起感染疾病的治疗方法.式(Ⅰ)中R1为氨基或保护了的氨基,R2为羧基或保护了的羧基,R3为氢或羟基保护基. . 主权项 . .下式(Ⅰ)的头孢烯化合物或其盐的制备工艺其中R1为氨基或保护了的氨基, R2为羧基或保护了的羧基,和 R3为氢或羟基一保护基;此工艺包括: i)将下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反应活性衍生物或其盐,和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反应活性衍生物或其盐进行反应得到下式(Ⅰ)的化合物或其盐其中R2的含意加上述;其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述; ii)将下式(Ⅰa)的化合物或其盐,进行羧基保护基的消除反应,得到下式(Ⅰb)化合物或其盐;其中R1和R3各自的含意如上述,和 Ra2为保护了的羧基;其中R1、和R3各自的含意如上述; iii)将下式(Ⅳ)的化合物或其盐,和下式(Ⅴ)的化合物进行反应,得到下式(Ⅰ)的化合物或其盐;其中R2和R3各自的含意如上述,和 X为酸的残基;其中R1的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述; iv)将下式(Ⅰb)化合物或其盐,进行酯化反应,得到下式(Ⅰc)化合物或其盐;其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1和R3各自的含意如上述,和 R2b为酯化了的羧基; Ⅴ)将下式(Ⅰd)化合物或其盐,进行羟基一保护基的消除反应,得到下式(Ⅰe)化合物或其盐:其中R1和R2各自的含意如上述,和 R3a为羟基一保护基;其中R1和R2各自的含意如上述; Ⅵ)将下式(Ⅰf)的化合物或其盐,进行氨基保护基的消除反应,得到下式(Ⅰg)的化合物或其盐;其中R2和R3的含意如上述,和 R1a为保护了的氨基;其中R2和R3各自的含意如上述;和 vii)将下式(Ⅵ)的化合物或其盐,和下式(Ⅸ)的化合物或其巯基的反应活性衍生物进行反应,得到下式(Ⅰ)化合物或其盐;其中R1,R2和R3各自的含意如上述,和y为可被式取代的基团;其中R1,R2和R3各自的含意如上述。
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