羟基和烷氧基嘧啶类<%=id%>

限公司. 代.. 理.. 人：. 罗才希; 卢新华
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. 摘要　.
. 2-氨基-4-取代-5-(羟基或烷氧基)--嘧啶(6位亦可取代)及其衍生物是白三烯(Leukotriene)合成的抑制剂,因此,可有效地用于治疗肺部疾病,炎症,过敏和心血管疾病.该类化合物也是细胞保护剂,可用于治疗消化道溃疡.
. 主权项　.
.制各式Ⅰ化合物，或它的酸加成盐类，；或R5为氢时它的碱加成盐类的方法，其中，R1是氢或（C1－C15）烷基；R2是氢，（C1－C15）烷基，环戊基，环己基，（C3－C15）链烯基，苯基或在其苯基上可被1个或2个氟、氯、（ C1－C3）烷基、（ C1－C3）烷氧基、或CF3取代的（C7－20）苯烷基；或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基，并可被1个（C1－C6）烷基、苯基、或（C7－C20）苯烷基取代； R3是（C1－C6）烷基，苯基，在其苯基上可被1个或2个氟、氯、（C1－C3）烷基、（C1－C3）烷氧基或 CF3取代的（C7－C20 ）苯烷基，或者R3为可被1个（C1－C3）烷基取代的呋喃基或噻吩基；R4是氢，（C1－C6）烷基，苯基，或苯基上可被1个或2个氟、氯、（ C1－C3）烷基，（C1－C3）烷氧基或CF3 取代的（C7－C20）苯烷基；R5是氢，（C1－C6）烷基，苯基，或在其苯基上可被1个或2个氟、氯、（C1－C3）烷基、（C1－C3）烷氧基或CF3取代的（C7－C20）苯烷基；条件是当R6是氢时，（1） R3和R4都是甲基，R1和R2不都是氢，或（2）R3和R4都是苯基，那么，R1和R2不都是甲基，或者（3）R3是（C1－ C6）烷基，R4不是氢，该方法的特征在于（a）水解式Ⅳ化合物其中，R1、R2、R3和R4的定义同上，AcYl是酰基，如果需要，可将得到的化合物与式R5 X化合物反应，其中X是易与羟基反应的基团，R5的定义如上述。（b）将式Ⅳ化合物（其中R1和R2有一个是氢，或二个都是氢）与式RX化合物反应，其中R是如上所规定的R1或R2 ，X 是甲磺酸酯或卤素，然后水解，或（c）将按（a）法得到的化合物（其中R1和R2都是氢）和二卤化物反应，得到相应的有选择取代的吡咯烷基或哌啶基，或（d）还原下式化合物其中，R3和R4的定义同上，Acyl是酰基，R6是苯基上可被1个或2个氟、氯、（C1－C3）烷基，（C1－C3）烷氧基或 CF3取代的（C6－C19）苯烷基。
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