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>. 制备通式Ⅰ新喹诺酮的方法，式中X,R,R1,R2,及R3的定义与说明书相同，喹诺酮母核上２位或３位之间的虚线表示可选择的键，但３个已知的化合物１—甲基—４—氧代—１，４—二氢喹啉—３—磺酰胺，１，Ｎ—二甲基—４—氧化—１，４—二氢喹啉—３—磺酰胺和６，７—二甲氧基—１—甲基—４—氧代—１，４—二氢喹啉—３—磺酰胺除外。新化合物具有抗高血压作用，可用作抗高血压剂。该类化合物还可用治疗心力衰竭和局部缺血心脏病。
. 主权项 .
. 制备式Ⅰ喹诺酮的方法 ＊＊＊Ⅰ 其中Ｘ是有选择取代的苯环残基；Ｒ是低级烷基；Ｒ↓〔３〕是氢或低级烷基；Ｒ ↓〔１〕和Ｒ↓〔２〕（可相同或不同）是氢，低级烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成五元至七元饱和杂环，该杂环可有选择地含有选自氮，氧或硫原子的另外杂原子，并可有选择地由１个或多个低级烷基取代；喹诺酮母核的２位和３位之间的虚线表示可选择地键，如果当虚线代表一个键时，Ｒ是甲基，Ｒ↓〔１〕和Ｒ↓〔３〕是氢；并且 （ａ）当Ｒ↓ 〔２〕是氢时，那么４－喹诺酮母核的稠合苯环可带有１个或多个除６，７－二甲氧基以外的取代基；并且 （ｂ）当Ｒ ↓〔２〕是甲基时，那么稠合的苯环可带有至少一个取代基，该方法的特征在于： （ａ）式Ⅲ磺酰氯与Ｒ↓〔１〕Ｒ↓ 〔２〕ＮＨ式的胺反应，得到式Ⅰ化合物，其中２，３位间有可选择地键存在，并且Ｒ↓〔３〕是氢，或者 ＊＊＊Ⅲ （ｂ）式ＶＡ化合物 ＊＊＊ＶＡ 与式Ｒ↓〔３〕Ｃ（ＯＲ↓〔８〕）↓〔３〕（其中Ｒ↓〔８〕是低级烷基）的原链烷酸三（低级烷基）酯反应，得到式Ⅰ化合物，其中２，３位间有可选择地键存在，或者 （ｃ）将式Ｘ化合物烷基化， ＊＊＊Ⅹ 得到式Ⅰ化合物，其中２，３位有可选择的键存在，并且Ｒ↓〔３〕是氢，或者 （ｄ）使式Ⅺ化合物进行脱苄基， ＊＊＊Ⅺ 其中Ｒ↓〔１０〕是氢，低级烷基或Ｒ↓〔１１〕，而Ｒ↓〔１１〕是苄基或能脱苄基的取代苄基，得到式Ⅰ化合物，其中Ｒ↓〔１〕是氢或低级烷基，Ｒ↓〔２〕是氢，或者（ｅ）将Ｒ↓〔１〕和Ｒ↓〔２〕均为氢，或者Ｒ↓〔１〕为氢、Ｒ↓〔２〕为低级烷基的式Ⅰ 化合物烷基化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中Ｒ↓〔１〕为氢或低级烷基，Ｒ↓〔２〕为低级烷基，或者 （ｆ）将式Ⅴ Ａ化合物 ＊＊＊ＶＡ 与式Ｒ↓〔８〕ＣＨＯ的醛或它的醛缩二（低级烷基）醇反应，得到式Ⅰ化合物，其中２，３位间可选择地键不存在，或者 （ｇ）将式Ⅰ化合物（其中２，３位间可选择的键不存在）氧化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中２，３位间有可选择地键存在。
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