N-芳烷基哌啶甲醇衍生物的制备方法<%=id%>

>. 摘要　.
. 本发明涉及到一类新的具有重要生物化学性质和药理性质的化合物.具体地说,本发明涉及到N-芳烷基哌啶甲醇衍生物,这些衍生物是有效的并具有选择性的5-羟色胺在5HT2受体部位结合的拮抗剂,还涉及到这些衍生物的制备方法及其用途.
. 主权项　.
. 制备具有通式（Ｉ）的化合物及其旋光异构体和其药物学上可接受的盐的方法，　　＊＊＊　　（其中，ｎ为２，３或４，每个Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别代表氢、囟素、三氟甲基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、羟基或氨基）　　此方法包括：　　（Ａ）将具有下列通式的化合物化学还原，　　＊＊＊（ＩＩａ）　　（ＩＩｂ）　　（ＩＩｃ）　　（ＩＩｄ）　　（Ｂ）将具有下式的化合物　　＊＊＊（ＩＩＩ）　　用具有下式的活性衍生物烷基化，　　＊＊＊（ＩＶ）　　其中Ｘ为活性基团，优选囟素，甲苯磺酰基，甲磺酰基或功能相等的其它基团，或者，（Ｃ）将格利雅式剂（Ｖ）与具有通式（Ⅵ）的醛反应，＊＊＊（Ｖ）　　＊＊＊（ＶＩ）　　并将反应产物水解，其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别代表氢，Ｃ↓［１－６］烷基，囟素，ＣＦ↓［３］，－ＯＨ，Ｃ↓［１－６］烷氧基或－ＮＨ↓［２］，ｎ是２，３或４。
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