偏端霉素衍生物的制备方法<%=id%>

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. 摘要　.
. 本发明涉及下列结构式为[I]的偏端霉素A衍生物的制备方法:其中R是一个单取代或双取代氨基,并且每一个R1可以任意地是氢或烷基.按照本发明的方法,结构式为[I]的化合物可以通过诸如酰化的方法来改变N-脱甲酰基偏端霉素A的氨基来制备,由本发明的方法制得的这些化合物可以用作抗病毒和抗肿瘤剂.
. 主权项　.
. 结构式为（Ⅰ）化合物的制备方法其中 R是a／－NHR a ，其中附R3是 a1／－CON （ N O ） R4，在该基团中R4是未取代的或被卤素取代的C1－C4烷基；或 b1／－CO（C H 2）m－R5，在该基团中R5是卤素、环氧乙烷基、甲基环氧乙烷基、氮丙啶基、环丙基或一个脂环的α，β－不饱和酮基或内酯基，和m是零或1到4的整数；或，在该基团中R6和R7相同，都是环氧乙烷甲基、氮丙啶甲基或2－位被卤素或被－OSO2R 8基团取代的C2－C4烷基，而基团－OS O R 8中，R8是C1－C4烷基或苯基，或R6和R7中的一个基团是氢而另一个基团按上面所规定的；和每一个R1基团是任意跑氢或C1－C4烷基以及它们的药用容许的盐。所述的方法包括： A）结构式为（Ⅱ）的一种化合物其中 R1按上面所规定的，和结构式为（Ⅲ）的一种化合物反应在结构式Ⅲ中 R4按上面所规定的，Z是一个离去基团，这样就得到了结构式为（Ⅰ）的化合物，式（Ⅰ）中的R是－NHR3，而R3是－CON （ N O ） R4，该式中的R4按上面所规定的；或 B）结构式为（Ⅱ）的一种化合物，其中R1按上面所规定的，与结构式为（Ⅳ）的一种化合物反应式（Ⅳ）中 R5和m如上面规定的，而Z1是一个离去基团，这样得到了结构式为（Ⅰ）的化合物，式（Ⅰ）中R是－NHR 3和R3是－CO（CH2）m－R5，式中的m和R5如上面所规定的；或 C）结构式为（Ⅱ）的一种化合物，式（Ⅱ）中R1按上面所规定的，与结构式为（Ⅴ）的一种化合物反应，式中的X可以是氢、C1－C2烷基或卤代甲基，得到结构式为（Ⅵ）的一个化合物，结构式（Ⅵ）中 R1按上面所规定的，每一个X所表示的与化合物（Ⅴ）中所表示的一致，并且将结构式（Ⅵ）的化合物转变成结构构为（Ⅰ）的化合物，式（Ⅰ）中的R是该基团中R6和R7按上面所规定的；并且，如果需要，可以把结构式（Ⅰ）的一种化合物转变成结构式（Ⅰ）的另一种化合物，和／或，如果需要，可以把结构式（Ⅰ）的一种化合物成盐或由一种盐得到游离的化合物和／或，如果需要，可以把结构式为（Ⅰ）的异构体混合物分离成单个异构体。
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