期：..
专利 代理 机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 唐跃; 穆德俊
.
. 摘要 .
. 本发明涉及制备式(I)化合物及其可药用盐的方法,式(I)中,在一些条件下,n是0或1到4中的整数,R是a)-NHR3,其中R3的定义见说明书,b)(略),其中R6和R7相同且各为环氧乙烷甲基,吖丙啶甲基或2位被卤素或-OSO2R8基团(其中R8是C1-4烷基或苯基)取代的C2-4烷基,或者R6与R7中一个是氢,另一个定义同上,c)-NO2,d)-NH2,或e)-NH-CHO,各个R1基团都独立地代表C1-4烷基,R2是具有碱性或酸性部分末端,或具有游离或苷化羟基末端的C1-6烷基.本发明化合物可用作抗病毒剂和抗肿瘤剂.
. 主权项 .
.一种制备下面（Ⅰ）式化合物及其可以药用盐的方法式中： n是0或1－4中的整数， R是a）－NHR3，其中R3是： a’）－CO（ NO）R4，其中R4是未取代或卤素取代的C1－C4 烷基，或b’）－CO（ CH2）m－R5，其中R5是卤素、环氧乙基、甲基环氧乙基、吖丙啶基、环丙基或脂环族χ， β－不饱和酮或内醋的残基，m是0或1－4中的整数，其中R6和R7相同且各为环氧乙烷甲基、吖丙啶甲基或2位被卤素或基团－OSO2 R8取代的C2－C8烷基，其中R8是 C1－C4烷基或苯基，或者R6和R7中一个是氢，另一个定义同上， c）－NO2， d）－NH2，或 e）－NH－CHO，各R1基团都独立地是氢或C1－C4烷基， R2是以碱性或酸性部分或以游离或苷化羟基为末端的C1－C6烷基，但须满足：（i）勤是1，同时R三是一CHz一CHz一时，R不是以上 a）和U中所定义的，（h）当R？是基团一alk一时，R既不是一NO9，也 L 不是刊卜或一NH一CHO，其中alk是Ci一cs烷基，R’和R”各自独立地是氢或甲基，或者当n是0或】时，R9是基团、CH2～一N ，其中p是2或3．以及（iM勤是0或1，各ni是甲或卜是基团一CkC、， CooH者同则·满足则·，R不是一NH？，所说的方法包括：（A）使式（！）化合物式中R1和R2的定义同前述，但附加条件（n门尔适用，”是1巧中的整数与式（皿）化合物反应，式中R1的定义同上，Z是离去基团从而得到R为－NO2的式（Ⅰ）化合物，或者（B）把式（Ⅳ）化合物还原，式中n、 R1和R2的定义同上，但当各R1是甲基，R2是－CH2－CH2 －COOH时，n不是0或1 从而制得R为－NH2的式（Ⅰ）化合物，或者（c）将式（Ⅴ）化合物甲酰化，式中n、 R1和R2的定义同前述，但附加条件（iii）不适用从而制得R为－NH－CHO的式（Ⅰ）化合物，或者（D）使R1、 R2和n的定义同上的式（Ⅴ）化合物与式（Ⅵ）化合物反应，式中R4的定义同上，Z’是离去基团从而制得R为－NHR3，R3是－CON（NO）R4的式（Ⅰ ）化合物，其中R4的定义同上，或者（E）使R1、 R2和n定义同上的式（Ⅴ）化合物与式（Ⅶ）化合物反应， Z-CO-（CH2）m- R5 （Ⅶ）式中R5、m和Z的定义同上从而制得R是－NHR3、R3是－CO（ CH2）m －R5的式（Ⅰ）化合物，其中m和R5的定义同上，或者（F）使R1、R2和n定义同上的式（Ⅴ）化合物与式（Ⅷ）化合物反应，式中X可以是氢、 C1－C2烷基或卤甲基从而生成式（Ⅸ）化合物，式中R1、R2和n定义同上，各X的含义与式（Ⅷ）化合物中X 的含义相对应并且把式（Ⅸ）化合物转变为R是 的式（ Ⅰ ）化合物，其中R6 与R7的定义同上，并且如果需要，对满足或不满足前述各附加条件的上述式（Ⅰ）化合物中R2部分进行修饰，以制备具有不同R2部分的式（Ⅰ）化合物，并且（或者），如果需要，使式（Ⅰ）化合物成盐或由盐来制备游离化合物，并且（或者）如果需要，把式（Ⅰ）异构体的混合物分离成单一异构体。
.
.
中国科技资讯网
.
|
