1,8-桥连4-喹诺酮-3-羧酸类的制备方法<%=id%>

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. 摘要　.
. 本文叙述了具有上式化合物和它的药学上可以接受的水合物、碱金属盐、碱土金属盐、银盐或∴盐以及它的酯,可以作为抗菌剂或动物生长促进剂,其中Y是-COOH,-COOH7或-CONR8,R9,X1是H,硝基,烷基或卤素,R10和R11最好与相连的氮原子共同形成哌嗪环,Z是氧或NR15,N是0或1,并且其它可代表不同的意义.
. 主权项　.
.制备1，8－桥连4－喹诺酮－3－羧酸及其衍生物式（Ⅰ），其药学上有用的水合物，它的碱金属盐、碱土金属盐、银盐、弧盐及它的酯之方法。其中：Y代表羰基、腈基、酯基－COOR7或酰胺基－CONR8R9； R7代表C1－C4烷基； R8和R9代表氢或C1－C4烷基，并且R9也可以是有选择取代的苯基； X1代表氢、硝基、带有1至3个碳原子的烷基或卤素，最好是氟； X5可以是氢、卤素或甲基； R10和R11可与它们连接的碳原子一起形成五元或六元杂环，该杂环可带有另外的原子或基团：－O－、－S－、－SO－、－SO2－、＞N－R12或－CO－N－R12，并且在碳原子上可选择性地有单取代、双取代或三取代，取代基有C1－C4烷基、苯基或环己基（可由氟、氯、溴、甲基、苯基、羟基、甲氧基、苄氧基、硝基或哌啶子基有选择地单取代、双取代或三取代）、或2－噻吩基、羟基、带有1至3个碳原子的烷氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲基氨甲基或乙基氨甲基；其中： R12代表氢、有1至6个碳原子的直链或带支链的烷基、链烯基或链炔基，并且可以被一个或两个羟基、烷氧基或带有1至3个碳原子烷基的二烷氨基或烷氨基有选择地取代，氰基或在醇部分有1至4个碳原子的烷氧羰基，在脂肪族部分至多含有4个碳原子而苯基可以有选择地取代的苯基烷基，由羟基、甲氧基、氯或氟有选择单取代或双取代的苯甲酰甲基，至多有6个碳原子的氧代烷基，此外还可以为COR13或SO2R141 、 R13代表氢，带有1至4个碳原子的直链或带支链烷基，并且该烷基可由氨基、在烷基部分带有1至3个碳原子的烷氧羰基、羧基和带有 1至3个碳原子的烷氧基以及卤素（例如氯、溴和氟）一组取代基中的 1个或2个有选择地取代，或者代表带有1至4个碳原子的烷氧基、氨基，在烷基部分含有1至5个碳原子的二烷氨基或烷氨基，并且R14代表带有1至3个碳原子的直链或带支链的烷基，Z代表氧或胺基NR15、 R15代表氢，带有1至6个碳原子的烷基，并且该烷基可由卤素、三氟甲基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、带有1至3个碳原子的烷疏基、芳氧基、芳硫基或在醇部分上带有1至3个碳原子的酯基选择性取代，或者是由卤素、硝基、带有1至3个碳原子的烷基或带有1至3个碳原子的烷氧基或烷巯基选择性取代的苯基，此外R15还可代表酰基 R16CO－或R17SO2； R16和R17代表带有1至6个碳原子的烷基或有选择地取代的苯基或R15为－CON 或－SO2N 其中R18至R21代表氢、带有1至 6个碳原子的烷基或有选择取代的苯基，并且 A、如果n为0 a）R1、R2和R3代表氢，带有1至2个碳原子的烷基或苯基，并且 R4代表CH2X；其中X代表卤素、氰基、羟基或烷氧基、或带有1至3个碳原子并被苯基有选择取代的烷巯基； b）R1是氢、带有1至2个碳原子的烷基或苯基，R2代表CH2X；其中X代表卤素、氰基、羟基、烷氧基或带有1至3个碳原子并被苯基有选择取代的烷巯基；R3代表氢、带有1至3个碳原子的烷基或苯基；R4代表苯基； c）R1和R2代表带有1至2个碳原子的烷基，R3和R4代表氢或有 1至6个碳原子并被苯基有选择取代的烷基，或代表苯基； d）R1代表氢，R2代表氢或带有1至2个碳原子的烷基，R3代表氢、带有1至3个碳原子并被苯有选择取代的烷基或苯基，R4代表苯基， e）R1代表氢，R2代表芳基，R3和R4代表氢、烷基或苯基； f）R1和R2代表氢或带有1至2个碳原子的烷基，并且R3和R4代表的是与它们所连接的碳原子共同形成三至七元的螺环； g）R1和R2与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环的螺环，并且R3和R4代表氢，有1至6个碳原子并被苯有选择取代的烷基或苯基；此外 h）R2和R4代表氢、带有1至6个碳原子的烷基或苯基，并且R1和 R3与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环； B、如果n是1 I、R1和R2代表氢或带有1至2个碳原子的烷基，并且 a）R3和R4代表氢，R5和R6代表有1至6个碳原子并可被苯基有选择取代的烷基； b）R3和R4代表有1至6个碳原子并被苯基有选择取代的烷基、R5 和R6代表氢； c）R3、R4和R5代表有1至6个碳原子并被苯基有选择取代的烷基， R6代表氢； d）R4、R5和R6代表有1至6个碳原子并被苯基有选择取代的烷基， R3代表氢； e）R3和R6代表有1至6个碳原子并被苯基有选择取代的烷基； f）R3代表有选择取代的苯基，R4、R5和R6代表氢； g）R5代表有选择取代的苯基，R3和R4和R6代表氢； h）R3和R6代表氢，R4和R5与它们所连接的碳原子共同形成三元至七元环， i）R3和R4与它们所连接的碳原子共同形成三至七元的螺环，R5和 6代表氢，带有1至3个碳原子的烷基或苯基， j）R5和R6与它们所连接的碳原子共同形成三至七元的螺环，R3和以R4代表氢，带有1至3个碳原子的烷基或苯基； k）R3和R4，R5和R6与它们所连接的特定的碳原子共同形成三至七元螺环， Ⅱ、R1代表氢，R2和R3与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环， R4、R5和R6代表氢，具有1至6个碳原子的烷基或苯基； Ⅲ、R1和R6代表氢，R2、和R3、R4和R5分别与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环； Ⅳ、R1和R2与它们所连接的碳原子共同形成三至七元螺环，R3和R5 与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环，R4和R6代表氢或烷基； Ⅴ、R1和R4代表氢或带有1至2个碳原子的烷基，R2和R3与它们所连接的碳原子共同形成三至七元环，R5和R6与它们所连接的碳原子共同形成三至七元螺环，其特征在于使喹诺酮羧酸衍生物（Ⅱ），其中X1、R1至R6、 Z 和n与上述的定义相同， X2最好是或氟，与式（Ⅲ）的胺反应，如果需要，可在酸结合剂存在下进行反应，其中R10和R11与上述的定义相同。
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