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. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利 代理 机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 张元忠; 王杰
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. 摘要 .
. 本发明涉及通式(Ⅰ)的新四氢噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其盐,式中R1,R2,R3,如说明书定义.本发明还提供了制备这些化合物和含这些化合物的药物制剂的方法.
. 主权项 .
. 制备通式（１）的新的四氢噻唑－４（Ｓ）－羧酸衍生物及其盐的方法， ＊＊＊（Ⅰ） 式中 Ｒ↑〔１〕代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基或者羟基、羧基或卤苯氧基（ｆｅｎｏｘｙ）任意取代的１－４个碳的烷基或２－４个碳的链烯基，Ｒ↑〔２〕代表氢，一个碱金属或碱土金属原子或一个任意取代的１－４个碳的烷基或芳基， Ｒ↑〔３〕代表氢或一个任意取代的１－４个碳的烷基或酰基或芳基， 该方法的特征是，包括通式（Ｘ）的化合物 ＊＊＊（Ｘ） 式中Ｒ代表氢或一个酰基，与通式（Ⅵ）、（Ⅶ）、（Ⅷ）、（Ⅸ）、（Ⅸａ）、（Ⅺ ）或（Ⅺａ）的醛反应， ＊＊＊ 式中 Ｘ代表氧、硫或氮，在化学式（Ⅶ）和（Ⅷ）中Ｘ也可代表一个碳原子；Ｚ代表氢、卤素或一个任意取代的１－４个碳的烷基或１－４个碳的烷氧基或一个硝基、巯基、氨基、羟基或酰基；Ｙ代表氢、卤素、一个１－４个碳的烷基或羟基任意取代的酰基；或一个巯基、硝基、羧基、羟基或酰氧基； ｎ是１，２或３， 和如果需要， 这样得到的通式（１）化合物（式中Ｒ↑〔２〕是氢）可转换成相应的碱金属或碱土金属盐，或 这样得到的通式（１）化合物被酯化，式中Ｒ↑〔２〕代表氢或一个等价的碱金属或碱土金属和／或 这样得到的通式（１）化合物（式中Ｒ↑〔３〕代表氢）与酸酐或酰卤反应，生成相应的Ｎ－酰基衍生物和酰化的同时一个羟基与Ｒ↑〔１〕取代基任意结合。
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