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>. 具有一个含有两个碱性氨基酸之二肽侧链的加压素拮抗剂,显示出强的V1和V2拮抗剂活性.由常规的肽序列合成法制得的本发明的一种化合物是〔1-(β-巯基-β,β-环亚戊基丙酸)-2-(邻-乙基)-D-酪氨酸-4-缬氨酸-7-精氨酸-8-精氨酸-9-脱甘氨酸〕-加压素. . 主权项 . . 具有下列结构式的化合物或其药物上可接受的盐或前体药物,*** 其中 P是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型异构体;A是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型异构体; B是OH、NH↓[2]或NHAlK; Z是Phe、Phe(4'-AlK)、Tyr、(Alk)、Ile或Tyr; X是Phe、Phe(4'-AlK)、Val、NVa、Leu、Ile、pba、Nle、Cha、Abu、Met、Chg、Tyr或Tyr(AlK)的D或L型异构体; Y是Val、Ile、Abu、Ala、Chg、Gln、Lys、Cha、Thr、NLe、Phe、Leu或GLy;且 R↓[1]和R↓[2]各是氢、甲基,或当两者一起,并与相接的β 碳一道形成一个4-6元环亚烷基环,且Alk是C↓[1-4]烷基。
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