p; C07H19/06 分案原申请号：
分 类 号： C07H19/06
颁 证 日： 优 先 权： 1985.6.4 JP 121786/1985;1986.2.5 JP 24640/1986
申请(专利权)人： 武田药品工业株式会社
地 址： 日本大阪府大阪市东区道修町2丁目127番地
发 明 (设计)人： 川田满; 松本清治; 鹤岛正明 国 际 申 请：
国 际 公 布： 进入国家日期：
专利 代理 机构： 中国专利代理有限公司 代 理 人： 罗宏
摘要
本发明了制备分子式为式中:[R1为氢,卤素,烷基或烷氧基,R2为羟基受保护的糖基,-SO2R3为有机磺酰基]的4-0-磺酰尿嘧啶衍生物的方法,其中包括分子式为[式中R1和R2同前]的尿嘧啶衍生物与分子式为R3SO2X[式中R3SO2为有机磺酰基,X为卤素]的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应.所得到的4-0-磺酰基尿嘧啶再进行氨化反应.本方法适用于工业生产,并能以高收率生产象胞苷这样的胞嘧啶衍生物.
主权项
生产４－０－磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，特征在于该衍生物的分子式为： ＊＊＊ 〔式中：Ｒ↑〔１〕为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，Ｒ↑〔２〕为羟基受保护的糖基，Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕为有机磺酰基〕。该方法包括一个有以下分子式的尿嘧啶衍生物 ＊＊＊ 〔式中：Ｒ↑〔１〕，Ｒ↑〔２〕同前〕与分子式为Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕Ｘ〔式中：Ｒ↑〔３〕ＳＯ↓〔２〕为有机磺酰基；Ｘ为卤素原子〕的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。
中国科技资讯网
*：免责声明：本站部分内容来源于网上,如果侵犯了你的权益,请告诉我们,我们将在24小时内删除!
|
