sp; C07D401/10 分案原申请号：
分 类 号： C07D401/10;C07D471/04;C07D413/10;C07D498/06;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535
颁 证 日： 优 先 权： 1985.6.7 DE P3520295,5;1985.7.13 DE P3525108.5
申请(专利权)人： 拜尔公司
地 址： 联邦德国莱沃库森
发 明 (设计)人： 克蒂斯·格罗; 乌韦·彼得森; 汗斯-乔基姻·菜勒; 卡尔·乔治·梅茨格 国 际 申 请：
国 际 公 布： 进入国家日期：
专利 代理 机构： 中国专利代理有限公司 代 理 人： 罗宏
摘要
通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的具有抗菌活性的新的喹啉羧酸酯类.其中A代表氮或C-R4,R4表示氢,氟,氯或甲基,B代表(Ⅲ)或(Ⅳ),并进一步B代表(Ⅴ)如果R1不表示为环丙基,其中R3,R5,R6,R7,及R8代表氢或各种有机基团,R1及R2为有机基团,Z代表氧,苯基取代的氮,或CH2,及药物上用的水合物及其酸加成盐.
主权项
制备通式（Ｉ）或（Ⅱ）的喹诺酮羧酸酯类的方法 ＊＊＊（Ｉ） ＊＊＊ （ＩＩ） 其中 Ａ代表氮或Ｃ－Ｒ↑［４］， 其中 Ｒ↑［４］表示氢、氟，氯或甲基， Ｂ代表 ＊＊＊ 或 ＊＊＊ ，及 进一步Ｂ代表 ＊＊＊，如果Ｒ↑［１］不表示环丙基， 其中 Ｒ↑［５］表示氢或具有１－４个碳原子的支链或直链烷基并可以被羟基或甲氧基随意取代， Ｒ↓［６］代表氢，甲基或苯基， Ｒ↑［７］代表氢或甲基及 Ｒ↑［８］代表氢，羟基，氨基，在烷基部份有１－２个碳原子的烷基一或二烷基氨基，羟甲基，氨甲基或烷基中有１－２个碳原子的烷基一或二烷基氨基甲基， Ｒ↑［１］代表有１－３个碳原子的烷基，环丙基、２－氟乙基，甲氧基，４－氟苯基或甲氨基， Ｒ↑［２］表示有１－６个碳原子的烷基并可以被甲氧基或２－甲氧基乙氧基，或环已基，苄基，２－氧代丙基，苯甲酰甲基，乙氧羰基甲基或新戊酰氧基甲基随意取代及Ｒ↑［３］表示氧，甲基或乙基及 Ｚ代表氧，甲基或苯基取代的氮，或ＣＨ↓［２］及药物上可用的水合物及其酸加成盐，其特征在于将相应的喹诺酮羧酸（Ⅲ）或（Ⅳ）＊＊＊ （ＩＩＩ） ＊＊＊ （ＩＶ） 其中Ａ，Ｂ，Ｒ＇，Ｒ↓［３］及Ｚ具有上述含义，与通式为（Ｖ）的醇 Ｒ↑［２］－ＯＨ （Ｖ） 其中 Ｒ↑［２］具有上述含义， 在强酸存在下反应或将通式（Ⅵ）及（Ⅶ）的喹诺酮羧酸酯类 ＊＊＊（ＶＩ） ＊＊＊（ＶＩＩ） 其中 Ａ，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］及Ｚ具有上述含义及 Ｘ表示囟素，最好是氟或氯与通式为（Ⅷ）的胺类反应 Ｂ－Ｈ （Ⅷ） 其中 Ｂ具有上述含义， 如果适当，反应在酸一结合剂存在下进行，或将通式为（ＩＸ）及（Ｘ）的羧酸盐 ＊＊＊（ＩＸ）＊＊＊（Ｘ） 其中 Ａ，Ｂ，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［３］及Ｚ具有上述含义及 Ｍ↑［＋］代表Ｎａ↑［＋］，Ｋ ↑［＋］，１／２Ｃａ↑［２＋］或Ａｇ↑［＋］，与通式为（ＸＩ）的化合物反应 Ｒ↑［２］－Ｙ （ＸＩ）其中 Ｒ↑［２］具有上述含义及 Ｙ代表囟素，最好为氯，溴或碘。
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