格尼·科尔斯·尼·帕洛塔. 国. 际 申 请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利 代理 机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 樊卫民; 穆德骏
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. 摘要 .
. 本发明涉及通式1具有放射增敏作用的新的喹啉衍生物(式中X为氢、卤素或低级烷氧基,n是整数1、2或3,R1代表氢,R2为羟基-低级烷基或低级烷氧基-低级烷基或通式IV基团,式中Z为-O-,-S-,-NH-或-N(低级烷基)-,虚线为任意键,m是0或1,或R1和R2同与它们连接的呲邻氮原子形成5元或6元杂环基,该环可任意含另外的氧、氮或硫杂原子,且可以是任意取代的)和其药用酸加成盐.
. 主权项 .
. 制备通式（Ｉ）喹啉衍生物以及其酸加成盐的方法， ＊＊＊（Ｉ） （式中： Ｘ代表氢、囟素或低级烷氧基；ｎ是整数１、２或３； Ｒ↑［１］代表氢，Ｒ↑［２］代表羟基－低级烷基或低级烷氧基－低级烷基或通式（Ⅳ）的基团， ＊＊＊（Ⅳ） 式中：Ｚ代表－Ｏ－，－Ｓ－，－ＮＨ－或－Ｎ（低级烷基）－；虚线代表任意键；ｍ是０或１；或 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］同与它们连接的毗邻氮原子一起形成一个５员或６员杂环基，该环可任意含有另外的氧、氮或硫杂原子，并且可以是任意取代的。）该方法包括用通式（Ⅱ）的喹啉衍生物 ＊＊＊（ＩＩ） （式中，Ｘ和ｎ如上所述；Ｙ代表离去基团）或其酸加成盐与通式（Ⅲ）的胍衍生物 ＊＊＊（ＩＩＩ） （式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如上所述）或其酸加成盐反应，如果需要，将由此获得的通式（Ｉ）化合物转化成其药学上可接受的酸加成盐或使其盐转化成通式（Ｉ）化合物的游离态。
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