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国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利 代理 机构：.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 李雒英
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. 摘要 .
. 本发明是关于新颖的咪唑并杂环化合物及其药物学上可接受的盐.更具体地说,本发明是关于具有抗溃疡活性的新颖咪唑并杂环化合物及其药物学上可接受的盐,其制备方法,含有它们的药物组合物以及使用它们医治人体或动物体溃疡的方法.
. 主权项 .
. 一种制备下式咪唑并杂环化合物或其盐的方法： ＊＊＊其中Ｒ↑〔１〕是低级链烯基、低级炔基、低级链二烯基、低级链烯氧基（低级）烷基、低级炔氧基（低级）烷基、羧基（低级）炔氧基（低级）烷基或者保护的羧基（低级）炔氧基（低级）烷基， Ｒ↑〔２〕是氢、低级烷基或芳基，Ｒ↑〔３〕是可以有一个或者多个适当取代基的芳（低级）烷基、芳（低级）链烯基、稠合双环烃基、具有环（低级）烷基的低级烷基或者低级烷基， Ｘ是Ｏ或ＮＨ，和 Ｙ是ＣＨ或Ｎ， 其中包括： （１）使下式化合物或其盐：＊＊＊ 其中Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上， 与下式化合物或其盐反应： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ ↑〔２〕各自定义如上，和 Ｚ↑〔１〕是酸残基， 生成下式化合物或其盐： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑ 〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上，和 （２）使下式化合物或其盐经受异构化反应： ＊＊＊ 其中Ｒ↑ 〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上，和 Ｒ↓〔ａ〕↑〔１〕是低级炔基， 生成下式化合物或其盐： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上，和 Ｒ↑〔１〕↓〔ｂ〕是累积的低级链二烯基，和（３）使下式化合物或其盐： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上， Ｒ↑〔４〕是低级亚烷基，和 Ｚ↑〔２〕是离去基团， 与式Ｒ↑〔５〕 —ＯＨ化合物或其盐反应， 其中Ｒ↑〔５〕是低级链烯基、低级炔基、 羧基（低级）炔基或者 保护的羧基（低级）炔基， 生成下式化合物或其盐： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｒ↑〔４〕、Ｒ↑〔５〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上，及 （４）使下式化合物或其盐： ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｘ和Ｙ各自定义如上，和 Ｒ↑〔１〕↓〔ｃ〕是（ω——低级炔氧基）（低级）烷基，经受酰化反应，生成下式化合物或其盐： ＊＊＊其中Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕Ｘ和Ｙ各自定义如上，和Ｒ↑〔１〕↓〔ｄ〕是（ω——羧基——ω低级炔氧基）（低级）烷基或者（ω——保护的羧基——ω——低级炔氧基）— —（低级）烷基或者它的盐。
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