; C07C57/28 分案原申请号：
分 类 号： C07C57/28;C07D333/26;C12P7/40;C12P17/00
颁 证 日： 优 先 权： 85/06/07CB8514489
申请(专利权)人： 吉斯特-布罗卡迪斯公司; 国际壳牌研究有限公司
地 址： 荷兰代尔夫特2600
发 明 (设计)人： 菲利浦·加里思·索马斯; 罗伯特森·布伦·威廉姆; 瓦茨·彼得·道格拉斯; 马特查姆·乔治·威廉姆·约翰; 伯托拉·莫罗·阿蒂利奥; 马尔克斯·阿瑟·弗里德里克; 科格·海茵·希蒙 国 际 申 请：
国 际 公 布： 进入国家日期：
专利 代理 机构： 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代 理 人： 唐跃; 穆德俊
摘要
提供了式(Ⅰ)的药物活性化合物及其可药用盐或酯的制法.该化合物是立体有择的.盐或酯的例子有碱金属盐,碱土金属盐或三甲基乙酰酯.式(Ⅰ)中R1代表一种可任意取代的芳基如苯基,萘基,它可以存在于一个可任意取代的杂环体系中,或代表一个芳杂环体系,其中除碳原子外还可含一或几个氮,硫或氧原子,该体系可被任意取代,该法包括:使式(Ⅱ)化合物与能立体有择地氧化化合物(Ⅱ)的微生物作用形成化合物(Ⅰ),化合物(Ⅰ)中按重量计至少有70%为S构型,如需要可把花合物(Ⅰ)转变为可药用的盐或酯.
主权项
制备式（Ⅰ）的立体有择形式的药物活性化合物或其可作药用的盐或酯——例如，碱金属盐、碱土金属盐或三甲基乙酰酯— —的方法， ＊＊＊（Ⅰ） 式（Ⅰ）中Ｒ↓〔１〕代表可任意取代的芳基，例如苯基或萘基，它可以存在于一个杂环体系中，该体系可以被取代，或者Ｒ↓〔１〕代表一个芳杂环体系，该体系除含碳原子外，还可含有一个或几个氮原子、硫原子或氧原子，此杂环体系可以被任意取代，该方法包括，使式（Ⅱ）的化合物与 ＊＊＊（Ⅱ） 能立体有择性地把化合物（Ⅱ）氧化为化合物（Ⅰ）的一种微生物作用而生成化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）中按重量计至少有７０％是Ｓ－构型，如果需要，再把化合物（Ⅰ）转变为其可作药用的盐或酯。
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