入国家日期:.. 专利 代理 机构:.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人:. 罗才希 . . 摘要 . . 1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2-(1H)-酮类心脏兴奋剂,和它们的药物学上可接受的盐类,式为(1)或一种其药物学上可接受的盐,其中Het、R、R1、R2、R3、R4和R5的定义与其在说明书中的定义相同. . 主权项 . . 一种制备式为: ***---(Ⅰ) 的化合物或其药物学上可接受的盐的方法,式中“Het”为一任意取代的5 —或6—元芳香杂环 基连接于该1,2,3,5—四氢咪唑并〔2,1—b〕喹唑啉—2—(1H)—酮的6—,7— ,8—或9—位; R,它连接于6—,7—,8—或9— 位,为氢,C↓[1]—C↓[4]烷基,C↓[1]—C↓ [4]烷氧基,羟基,羟甲基,卤素或CF↓[3]; 和R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4]和R↑[5]各为H或C↓[1]—C↓[4]烷基, 其特征是以式为 ***---(Ⅱ) 的化合物,其中Q为一离去基团及R,R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4]和R↑[5]为定义如上, 与式为:Het—Zn—Cl 的杂环芳基锌氯化物反应,其中“Het”定义如上,该反应是在四(三苯膦)钯(O)催化剂存在下进行的,该反应接着是,任意地,转变式(Ⅰ)产物为一药物学上可接受的盐。
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