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新的16,17-缩醛取代雄甾烷-17β-羧酸酯类的制备方法<%=id%> |
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.. 人:. 刘元金 . . 摘要 . . 本发明是关于一类具有抗炎活性的化合物,以结构式(I)或其立体异构体化合物.为特征在结构式中,各基团的定义均与说明书中的相同,1,2-位为饱和键或一双键,以及若当R2为氢时R1为甲基.本发明还涉及这些化合物的制备方法及其中间体,含有这类化合物中的一种化合物的药物制剂以及对炎症状态的治疗方法. . 主权项 . . 一个制备下式化合物或其立体异构物的方法 ***I在结构式中1,2一位为饱和键或双键 X↓[1]选自氢,氟,氯及溴 X↓[2]选自氢,氟,氯及溴 R↓[1]选自氢或一具有1-4碳原子的直的或分支的烃链 R ↓[2]选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链且R↓[3]选自***或*** Y为氧或硫 R↓ [4]选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链或选自苯基 R↓[5]选自氢或甲基且 R↓[6]选自氢,具有1-10碳原子的直的或分支的,饱和的或不饱和的烃链,至少有一个卤原子取代的烷基,一种在环中含有3-10原子的杂环体系,-(CH↓[2])↓[m]***↓[n](m=0,1,2;n=2,3,4,5,6),被一个或多个烷基,硝基,羰基,烷氧基,卤基,氰基,烷酯基或三氟甲基基团取代的或无取代基的苯基或苄基, 若当R↓[2]为氢时R↓[1]为甲基,该方法的特征是使下式化合物或其盐 *** 与一具下式的化合物反应, ***或*** 在结构式中X↓[1],X↓[2],R↓[1],R↓[2],Y,R↓[4],R↓[5],R↓[6]及***具有前给的含义,Z为-卤原子或-等价的官能团,若所得的酯为差向异构体混合物而想要纯的差向异构体,可将混合物拆分成立体异构体成分。
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