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一种新型的雄甾烷-17β-羧酸酯的制备<%=id%> |
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. 专利 代理 机构:.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人:. 刘元金 . . 摘要 . . 本发明是关于具有抗炎症活性的化合物或其立体异构体,其化合物的通式(I)有如下结构,其中X1,X2,R1,R2,R3,R4,R5,Y和R6所代表的基团氛别与说明书中的意义相同.-代表单键或双键.本发明还涉及这类化合物的制备过程及其中间产物,含有一种这种化合物的药物的制备以及用这类药物医治炎症病情的方法. . 主权项 . . 制备具有下列分子结构的化合物或其立体异构体的方法,*** 其中X↓〔1〕代表氢原子,氯原子,溴原子,或氟原子; X↓〔2〕代表氢原子,氯原子,溴原子,或氟原子; R↓〔1〕代表β-羟基,β-氯原子,或桥氧基; R↓〔2〕代表氢原子,亚甲基,或α-甲基或β甲基R↓〔3〕代表氢原子,或C↓〔1〕-C↓〔3〕的酰基; R↓〔4〕代表氢原子,C↓〔1〕-C↓〔5〕烷基或苯基; R↓〔5〕代表氢原子,C↓〔1〕-C↓〔5〕烷基或苯基; Y代表CR↓〔7〕R↓〔8〕,氧原子,硫原子或NR↓〔9〕,其中R↓〔7〕,R↓〔8〕,R↓〔9〕可以是氢原子,C↓〔1〕-C↓〔8〕直链或支链的烃基,苯基。 R↓〔6〕代表氢;甲基;或可选择地由烷基,硝基,羟基,烷氧基,卤素,腈基,烷氧羰基,三氟甲基等基团取代的苯基,烯烃基,环烯烃基,至少被一个卤素原子所取代的C↓〔1〕-C↓〔5〕烷基,饱和或非饱和的碳环体系或杂环体系(指环中含有氧、硫、氮等原子),环系中含有3-10个原子;被一个或二个3,4,5或6元的脂环或芳香环或被一个、二个或三个含有1至18个碳原子的直链或支链饱和或不饱和烃链所取代的甲基;***代表单键或双键。 该方法的特征是使具有下列分子通式A的化合物或其盐与具有下下列分子通式B的化合物反应: ***通式A化合物 *** 分子通式B化合物 在这两个分子通式中X↓〔1〕,X↓〔2〕,R↓〔1〕,R↓〔2〕,R↓〔3〕,R↓〔4〕,R↓〔5〕,R↓〔6〕,Y,***等基团符号所代表的意义与前述定义完全相同,Z基团可以是互原子或某个功能等价基团。
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