|
|
|
|
|
|
|
|
贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 王杰; 张元忠
.
. 摘要 .
. 这里提供一种差向鬼臼毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法,其一般结构式如下所示:其中R1和R2分别任意是氢或(低级)烷氧基,或者R1和R2连在一起形成亚甲二氧基;R4和R6分别任意是氢或(低级)烷氧基;R5是氢或酚保护基团;本发明还提供新型中间体及其制备方法,这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂.
. 主权项 .
. 下式结构化合物的制备方法 ＊＊＊Ⅻ 其中，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均是氢或（低级）烷氧基，或者Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕连在一起形成亚甲基二氧基；Ｒ↑〔４〕和Ｒ↑〔６〕均是氢或（低级）烷氧基；Ｒ↑〔５〕是氢或苯酚保护团，或是药用盐类，该方法包括包括步骤： （ａ）分解下式中的异恶唑 ＊＊＊Ⅹ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｒ↑〔４〕、Ｒ↑〔５〕、Ｒ↑〔６〕均如上述指定，Ｒ↑〔７〕是氢、囟素、（低级）烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，Ｒ↑〔７〕的苯环上可带有一个或二个从（低级）烷基、囟素、（低级）烷氧基和三氟甲基中任意选择的取代基。开环后生成下式结构的化合物： ＊＊＊Ⅺｃ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ ↑〔３〕、Ｒ↑〔４〕、Ｒ↑〔５〕和Ｒ↑〔６〕均如前所述； （ｂ）选择性还原结构式ＸＩｃ的腈生成下式结构化合物 ＊＊＊Ⅺｄ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｒ↑〔４〕、Ｒ↑〔５〕和Ｒ↑〔６〕均如前所述，或者是其盐类；且如果Ｒ↑〔３〕是羧基保护团，就将其除去而生成Ｒ↑〔３〕是氢的结构式Ⅺｄ的化合物；再者 （ｃ）通过氨基氮化然后再内酯化使结构式ＸＩｄ化合物环化生成下式结构化合物 ＊＊＊Ⅻ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕、Ｒ↑〔４〕、Ｒ↑〔５〕和Ｒ↑〔６〕均如前所述。
.
.
中国科技资讯网
.
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
