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国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人:. 穆德俊; 唐跃 . . 摘要 . . 本发明是关于菲类新的衍生物(式1),其中R代表C1-10烷氨基,C1-10烷硫基;C1-5苯基或苯基氨基,后二个基团的苯环上可选择性地有一个或多个相同或不相同的C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或卤素取代基.本发明可以作为杀菌剂或抗菌剂组合物的有效成分应用在农业,园艺以及人的疾病的治疗上.具有一般式I的化合物可以由酰化9,10-菲二酮-9-肟或它的碱金属盐或碱土金属盐制得. . 主权项 . . 制备具有一般式Ⅰ的菲-二酮衍生物的方法, ***(Ⅰ ) 其中 R代表C↓〔1-10〕烷氨基;C↓〔1-10〕烷硫基;C↓〔1-15〕烷氧基;苯基或苯基氨基,后二个基团的苯基上可选择性地有一个或多个相同或不同的C ↓〔1-4〕烷基、C↓〔1-4〕烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或囟素取代基, 该方法包括 a)为了制备具有一般式Ⅰ的化合物,其中R代表C↓〔1-10〕烷氨基或在苯环上有一个或多个相同或不同的C↓〔1-4〕烷基、C↓ 〔1-4〕烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或囟素有选择取代的苯基氨基,可使菲-9,10,二酮-9-肟(式Ⅱ)***(Ⅱ) 与具有一般式Ⅳ的异氰酸酯反应, R↓ 〔1〕-NCO(Ⅳ) 其中R↓〔1〕代表C↓〔1-10〕烷基或由一个或多个相同或不同的C↓〔1-4〕烷基、C烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或囟素有选择取代的苯基;或者 b)为了制备具有一般式Ⅰ的化合物,其中R代表C ↓〔1-5〕烷氧基或C↓〔1-10〕烷硫基, 可使菲-9,10-二酮-9-肟(式Ⅱ)或它的碱金属盐或碱土金属盐(式Ⅲ) ***(Ⅲ) (其中M是一价碱金属或碱土金属) 与具有一般式Ⅴ的化合物反应, R↓〔2〕-Y-CO-HIg(Ⅴ) (其中R↓〔2〕代表C↓ 〔1-10〕烷基;Y代表氧或硫,HIg代表囟素);或者c)为了制备具有一般式Ⅰ的化合物,其中R代表由一个或多个相同或不同的C↓〔1-4〕烷基,C↓〔1-4〕烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或囟素有选择取代的苯基,可使菲-二酮-9-肟(式Ⅱ)或它的碱金属盐或碱土金属盐(式Ⅲ,其中M同上述)与具有一般式Ⅵ的化合物反应,R↓〔3〕-CO-X(Ⅵ) 其中R↓〔3〕代表由一个或多个相同或不同的C↓〔1-4〕烷基、C↓〔1-4〕烷氧基、硝基、氨基、氰基和/或囟素有选择取代的苯基,并且X代表离去基团。
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