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. . 摘要 . . 制备了一些新的4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1,1-二氧化物的对-氨基甲基苯甲酰衍生物及一些其他密切相关的已知的Oxicam化合物.这些特殊的化合物作为已知的消炎和镇痛Oxicam类药的前体药物形式,在治疗上是有用的.提供了从已知的起始原料制备这种化合物的方法. . 主权项 . . 结构式如下的化合物或其药物中可用的酸的加成盐的制备方法。 *** 这里R是2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、6-氯-2-吡啶基、5-甲基-3-异*唑基或2-噻唑基;Y是N,N-二烷基氨基(每个烷基部分含高达3个碳原子)、N-甲基-N-苄基氨基、N-乙基-N-苄基氨基、N-甲基-N-(β-苯基乙基)氨基、N-乙基-N-(β-苯基乙基)氨基、N-甲基-N-环烷基氨基及N-乙基-N-环烷基氨基(每个环烷基部分含高达6个碳原子)、N-甲基-N苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基、N-甲基-N-(对-氯苯基)氨基、N-乙基-N-(对一氯苯基)氨基、N-甲基-N(N′,N′-二甲基甲氨酰基甲基)氨基、N-甲基-N(N′,N-二乙基氨甲酰基甲基)氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、2-甲基哌啶子基、2-乙基哌啶子基、高哌啶子基、1-氮杂环辛基、N-甲基派嗪子基、吗啉代式硫代吗啉代;Z是吡啶*、2-甲基吡啶*、3-甲基吡啶*、4-甲基吡啶*、2.6-二甲基吡啶*、2.4.6-三甲基吡啶*、3-乙基吡啶*、4-乙基吡啶*、3-乙基-4-甲基吡啶*、4-乙基-2-甲基吡啶*或5-乙基-2-甲基吡啶*,和A是药物学上可接受的阴离子。本工艺的特征是结构式如下的Oxicam化合物(这里的R如前 *** 所述)与结构式如下的酰卤化合物或其盐酸加成盐(这里的Y、Z及A分别如前所述,X则式是氯或是溴)的反应。 ***。
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