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吡啶基取代的咪唑并[2,1-b]噻唑的制备方法<%=id%> |
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·诺伍德·普里根; 赫伯特·伯纳德·威尼科夫. 国. 际 申 请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利 代理 机构：.. 中国专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 刘元金
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. 摘要 .
. 6-芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑或相应的噻嗪作为亲核试剂,直接或以格利雅试剂的形式与N-酰基吡啶∴盐反应,产生新的6-芳基-5-(N-酰基-1,4-二氢-4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并-[2,1-b]噻唑或相应的噻嗪.将这些化合物氧化可得到相应的吡啶基取代的咪唑并[2,1-b]噻唑或噻嗪,它们可作为花生四烯酸代谢中的5-脂氧合酶途径的抑制物.
. 主权项 .
. 制备具有下式化合物的方法， ＊＊＊特征是其中Ａ是－ＣＨ↓［２］－或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－； Ｂ和Ｄ各自是Ｈ、甲基、乙基或二甲基； Ｒ是（ａ）苯基；（ｂ）单取代的苯基，其中取代基是卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓ ［３］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、ＣＦ↓［３］、２，２，２－三卤乙氧基、丙－２－烯－１－氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］二烷基氨基、Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］链烷酰氨基）、或有５－６个碳原子的Ｎ－氮杂环烷基； （ｃ）二取代的苯基，其中的取代基各自是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基，或者两取代基一同构成亚甲二氧基；或 （ｄ）３，４，５－三甲氧基苯基；和Ｒ↑［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、苯基、苯氧基、苄基或苄氧基； 该方法包括使式为 ＊＊＊ 的化合物，其中Ａ、Ｂ、Ｄ和Ｒ定义同上述，与式为 ＊＊＊ 的Ｎ－酰基吡啶＊盐反应，其中Ｒ↑［１］的定义同前，Ｘ是与酰基阳离子有关的阴离子。
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