理.. 人：. 唐跃; 穆德骏
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. 摘要 .
. 本发明涉及如上通式(I)的化合物及其无毒性的盐和它们的制备方法,式中R1是氢原子或低级烷基,该烷基可以被羟基,低级烷基或二低级烷基氨基取代;R2是氢原子,氨基或低级烷基氨基,R3是低级烷基.这种化合物及其盐通过两种不同的机理表现出抗过敏效应,并可期望用做治疗象哮喘病,花粉过敏症,特应性皮炎等过敏性疾病的药物.
. 主权项 .
. 制备通式（Ⅰ）的化合物及其无毒盐的方法， ＊＊＊（Ⅰ） 式中Ｒ↓〔１〕是氢原子或低级烷基，该烷基可以被羟基、低级烷基或二低级烷基氨基取代，Ｒ↓〔２〕是氢原子、氨基或低级烷基氨基，Ｒ↓〔３〕是低级烷基，该方法包括，使通式（Ⅱ）的化合物与通式Ｒ↓〔３〕ＮＨ↓〔２〕— —其中Ｒ和上面定义的相同——的低级烷基胺反应，得到通式（Ｉａ）的化合物， ＊＊＊ （Ⅱ） 式（Ⅱ）中Ｒ ′↓〔１〕除不是氢原子外，和Ｒ↓〔１〕相同，Ｒ′↓〔２〕和Ｒ↓〔２〕相同或是卤原子， ＊＊＊ （Ｉａ）式Ｉａ中Ｒ′↓〔１〕、Ｒ↓〔２〕和Ｒ↓〔３〕和上面定义的相同，将化合物（Ｉａ）的４位酯基有选择地水解成羧基，当引入不同的烷基时，有选择地酯化４位羧基。
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