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专利 代理 机构：.. 中国国际贸易促进委员会专利代理部. 代.. 理.. 人：. 周中琦; 戴真秀
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. 摘要 .
. 本发明涉及到新的外消旋的或具有旋光活性的通式(I)的六氢小∴因衍生物及其盐,含有它们的药用组合物,其应用和制备此新化合物的方法.通式中R1,R2,R3,R4和R5的含义请见说明书.该通式(I)化合物为选择性的X2-肾上腺素能受体--阻断物质,因此它们可用于抑郁性疾病的治疗中.
. 主权项 .
. 一种制备新的外消旋的或具有旋光活性的通式（Ｉ）化合物及其盐的方法， ＊＊＊（Ｉ） ＊＊＊（Ⅱ） 其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕分别代表羟基，含有１到６个碳原子的直链或支链烷氧基或Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕一起代表Ｃ ↓〔１－３〕亚烷基二氧基， Ｒ↑〔３〕和Ｒ↑〔４〕分别代表氢，含有１到４个碳原子并任意地被羟基，或Ｃ↓〔２－６〕烷氧羰基或氰基取代的直链或支链烷基， Ｒ↑〔５〕代表氢，含有１到６个碳原子的直链或支链烷基，Ｃ↓〔１－７〕脂肪或芳香酰基或Ｃ↓〔１－７〕烷基磺酰基或芳基磺酰基， 此方法包括还原通式为（Ⅱ）的外消旋的或具有旋光活性的化合物的氧代基，其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ ↑〔３〕和Ｒ↑〔４〕定义如上，然后将得到的通式（Ｉ）化合物（其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕和Ｒ↑〔４〕定义如上且Ｒ↑〔５〕代表氢）任意地烷基化或酰化、得到通式为（Ｉ）的一些化合物，其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕、Ｒ↑〔３〕和Ｒ↑〔４〕定义如上而Ｒ↑〔５〕除不是氢外与上述相同，此方法还包括将得到的通式（Ｉ）化合物任意地拆分或将它们转变为它们的盐类或从它们的盐中游离出来。
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