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    呋喃并苯并异∴唑衍生物的制备方法<%=id%>

    R-[5]是羧基基团时该衍生物的无毒盐的制备方法.通式(Ⅰ)的化合物及其无毒盐具有降压,促尿酸尿和利尿的效能.它们可用于治疗高尿酸血,水肿和高血压.上述通式(Ⅰ)中的R-[1],R-[2],R-[3]和R-[4]可以是相同也可以是不同的,各代表氢原子,卤原子,或具有1-4碳原子的低级烷基基团;R-[5]羟甲基基团,羧基基团或具有1-3碳原子的低级烷氧羰基基团;X是硫原子或-CH=CH-基团.

    [权项] 通式(Ⅰ)的呋喃并苯基异*唑衍生物的制备方法  ***  (其中R↓[1],R↓[2],R↓[3]和R↓[4]可以是相同也可以是不同的,各代表氢原子,囟原子,或具有1—4碳原子的低级烷基基团;R↓[5]是羟甲基基团,羧基基团或具有1~3碳原子的低级烷氧羰基基团;X是硫原子或—CH=CH—基团),  (a)该方法包括在惰性溶剂中用碱处理通式(Ⅱ)的化合物  ***  (其中R↓[1]—R↓[5]和X如上所定义;Y是囟原子),或  (b)该方法包括使过酸与通式Ⅲ的化合物相反应***  (其中R↓[1]—R↓[4]和X如上所定义)生成通式(Ⅵ)的具有羟甲基结构的化合物  ***  (其中R↓[1]—R↓[4]和X如上所定义),任意地将该具有羟甲基结构的化合物与氧化剂反应生成通式Ⅴ的具有羧基结构的化合物  ***(其中R↓[1]—R↓[4]和X如上所定义),用一般的方法任意地酯化该具有羧基结构的化合物。




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