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. 际 申 请:. 2004-11-10 PCT/EP2004/012772 国. 际. 公. 布:. 2005-06-02 WO2005/049600 英 进入国家日期:. 2006.05.12 专利 代理 机构:.. 北京市柳沈律师事务所. 代.. 理.. 人:. 张平元;赵仁临 . . 摘要 . .本发明涉及新的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中 ┉表示单键或双键;R表示选自式i)、ii)、iii)和iv)的基团,其中R1为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基,并且p为0或1-3 的整数;R2表示氢或C1-4烷基;R3表示氢、羟基或C1-4烷基;R4表示氢或 R4与R3一起表示=O或=CH2;R5表示苯基、萘基、9-10员稠合的二环杂环基,或5或6员杂芳基,其中所述基团任选被1-3个独立地选自下列的基团所取代:三氟甲基、C1-4烷基、羟基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、卤素或S(O)qC1-4烷基;R6和R7独立地表示氢、氰基、C1-4烷基;R8为(CH2)rR10; R9表示氢、卤素、C3-7环烷基、羟基、硝基、氰基或任选被一个或两个选自卤素、氰基、羟基或C1-4烷氧基的基团所取代的C1-4烷基;R10表示氢或C3-7 环烷基;n表示1或2;q为0、1或2;r为0或1-4的整数;它们的制备方法以及它们在治疗由速激肽介导的病症和/或由血清紧张素重摄取转运蛋白的选择性抑制介导的病症中的用途。 . 主权项 . . .
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