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主分类号: ..
.C07D403/04(2006.01)I..
范畴分类: ..
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分类号: ..
.C07D403/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N..
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优先权: ..
.2003.10.17 EP 03023677.2..
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申请(专利权)人: ..
.霍夫曼-拉罗奇有限公司..
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地址: ..
.瑞士巴塞尔..
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发明(设计)人: ..
.K·霍诺尔德;S·沙伊布利克;T·冯希施海特;E·福斯..
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国际申请: ..
.2004-10-15 PCT/EP2004/011598..
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国际公布: ..
.2005-05-06 WO2005/040154 英..
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进入国家日期: ..
.2006.04.17..
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专利代理机构: ..
.中科专利商标代理有限责任公司..
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代理人: ..
.柳春琦..
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分案申请号: ..
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国省代码: ..
.瑞士;CH..
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颁证日: ..
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光盘号: ..
.D0647-1..
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摘要: ..
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通式(I)的化合物是治疗癌症和癌症相关疾病的有效治疗剂。 ..
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主权项: ..
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权利要求书 1、通式(I)的化合物, 其中 K,L独立地表示氢;卤素;烷基;-OH;或-O-烷基; X是氢;-OR1;-SR2;-S(O)R2;-S(O)2R2;-CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3; -CH2-S-(CH2)2-OH或基团A1-Q;其中 A1表示C1-C3-亚烷基;并且 Q是-OR1;-SR2;-S(O)R2;-S(O)2R2;-NR3R4;-NH-(CH2)2-NR3R4 或卤素; R1是氢;烷基;烯丙基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧基-1-丙基; (R)-2,3-二羟基-1-丙基;(S)-2,3-二羟基-1-丙基;1,3-二羟基-2-丙基;3-羟基-2-羟甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基 -1,3-二氧戊环-4-基甲基或基团A1-Q1;并且 Q1表示-O-烷基;-CN;-C(O)2H;-C(O)2-烷基;-C(O)-NR3R4;-S- 烷基;-S(O)-烷基;-S(O)2-烷基,并且 在A1表示1,2-亚乙基-或1,3-亚丙基的情况下,Q1是-OH或- NR3R4; R3,R4独立地表示氢或烷基;或者 R3和R4与它们所连的氮原子一起形成5~7元饱和或不饱和环,该环是未取代的或者被甲基取代,并且其中存在一个另外的氮或氧原子,其余原子是碳原子; R2是烷基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧基-1-丙基;2,3-二羟基-1- 丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或A1-Q1; Y是芳基或杂芳基,其是未取代的或者被以下基团取代一、二或三次:卤素;-CH2OR5;-R5;-OR5;-NR6R7;-SR5;-S(O)R5;-S(O)2R5;- S(O)NHR5;-S(O)2NHR5;-S(O)NR6R7;-S(O)2NR6R7;-C(O)NHR5; -C(O)NR6R7;或CN; R5是氢;或 烷基,该烷基是未取代的或者被OH、-O-烷基或-NR6R7取代; 条件是没有两个杂原子连接在同一个碳原子上; R6,R7独立地表示氢或烷基;或 R6和R7与它们所连的氮原子一起形成5~7元饱和或不饱和环,该环是未取代的或者被甲基取代,并且其中存在一个另外的氮或氧原子,其余原子是碳原子; Z是卤素;-OH;-O-烯丙基;烷基;甲氧甲氧基;(2-甲氧乙氧基)甲基氧基;甲硫基;乙氧甲氧基;亚甲基二氧基;乙炔基;三甲代甲硅烷基乙炔基;或 -O-烷基,其中烷基是未取代的或者被吡啶基取代;或者 苄氧基,所述苄氧基是未取代的或者被卤素、甲氧基、乙氧基、亚甲基二氧基、-CN、-NO2或-C(O)2H取代;并且 n是1或2;和它们的可药用盐。 ..
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