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3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的制备<%=id%> |
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BR>国. 际. 公. 布:. 2005-04-28 WO2005/037790 英 进入国家日期:. 2006.04.17 专利 代理 机构:.. 北京市柳沈律师事务所. 代.. 理.. 人:. 张平元;赵仁临 . . 摘要 . .本发明涉及一种用于制备式I的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的新型改良还原胺化方法,所述方法包括将式II化合物与式III化合物反应。 . 主权项 . .权利要求书 1.一种制备下式化合物的方法: 其中 X是卤素、-OH、-CN、被1-3个卤素原子取代的-C1-C4烷基、-NH2、 -NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-C4 烷基)、-C(=O)N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-NHS(=O)2H或-NHS(=O)2R4; R1和R2和与其相连的碳连接形成C3-C7环烷基或者包括1-3个选自O、 S、-C(=O)和N的杂部分的4-7元杂环烷基;其中所述环烷基或杂环烷基任选含有一个或两个双键;其中所述环烷基或杂环烷基任选与C6-C14芳基或 5-14元杂芳基稠合或相连; R3是可任选含有一个或两个不饱和键的C1-C4烷基、-OH、-CN、-NO2、 -OC1-C4烷基、-NH2、酰胺或烷基取代的酰胺; 并且n是1或0; R4选自C1-C4烷基、-(C1-C4亚烷基)-O-(C1-C4烷基)、4-(1-甲基咪唑)、 -(C1-C4亚烷基)-NH2、-(C1-C4亚烷基)-NH(C1-C4烷基)、-(C1-C4亚烷基)-N(C1-C4 烷基)(C1-C4烷基); 所述方法包括将下式化合物 与下式化合物 在还原剂和有机溶剂存在下反应。.
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