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作为5-HT1F激动剂的取代的2-羰基氨基-6-哌啶氨基吡啶和取代的1-羰基氨基-3-哌啶氨基苯<%=id%> |
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.12 US 60/502,780 申请(专利权)人:.. 伊莱利利公司. 地......... 址:. 美国印第安纳州 发 明 (设计)人:. M·-J·布兰科-皮拉多;M·P·科亨;S·A·费拉;K·J·哈德齐亚克;D·T·科尔曼;D·R·贝尼什;F·维克托尔;Y·-C·徐;B·-P·嬴;D·P·托切里;D·张. 国. 际 申 请:. 2004-09-03 PCT/US2004/025607 国. 际. 公. 布:. 2005-04-21 WO2005/035499 英 进入国家日期:. 2006.03.13 专利 代理 机构:.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人:. 王景朝 . . 摘要 . .本发明涉及一种式I的化合物或其药学上可接受的酸加成盐,其中;X为-C(R3c)=或-N=;R1为C2-C6烷基、取代的C2-C6烷基、 C3-C7环烷基、取代的C3-C7环烷基、苯基、取代苯基、杂环或取代杂环;R2为氢、C1-C3n-烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基或式II的基团,条件是当R1为C2-C6烷基或取代的C2-C6烷基时,R2为氢或甲基;R3a、R3b,及当X为-C(R3c)=时,R3c分别独立为氢、氟或甲基,条件是R3a、R3b和R3c中不超过一个不是氢;R4为氢或C1-C3烷基; R5为氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基羰基,条件是当R3a不为氢时,R5 为氢;R6为氢或C1-C6烷基;n为包含端点在内的1-6的整数。本发明化合物适用于活化5-HT1F受体,抑制神经元蛋白外渗并用于治疗或预防哺乳动物偏头痛。 . 主权项 . .1.一种式I的化合物 或其药学上可接受的酸加成盐,其中; X为-C(R3c)=或-N=; R1为C2-C6烷基、取代的C2-C6烷基、C3-C7环烷基、取代的C3- C7环烷基、苯基、取代苯基、杂环或取代杂环; R2为氢、C1-C3n-烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基或式II的基团 条件是当R1为C2-C6烷基或取代的C2-C6烷基时,R2为氢或甲基; R3a、R3b和当X为-C(R3c)=时,R3c分别独立为氢、氟或甲基,条件是R3a、R3b和R3c中不超过一个可不为氢; R4为氢或C1-C3烷基; R5为氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基羰基,条件是当R3a不为氢时,R5为氢; R6为氢或C1-C6烷基; n为包含端点在内的1-6的整数。. .
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