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吲哚-5磺酰胺衍生物及其制备和其作为5-HT-6调节剂的用途<%=id%> |
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:. 西班牙巴塞罗那 发 明 (设计)人:. R·梅塞维达尔;X·柯都尼索莱尔;A·多达尔朱拉斯. 国. 际 申 请:. 2004-07-29 PCT/EP2004/008511 国. 际. 公. 布:. 2005-02-17 WO2005/013977 英 进入国家日期:. 2006.02.05 专利 代理 机构:.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人:. 王景朝 . . 摘要 . .本发明涉及通式(Ia,Ib,Ic)的新型的磺酰胺衍生物,任选其立体异构体的其中一种形式,优选对映异构体或非对映异构体、其外消旋体或其至少两种立体异构体的混合物的形式,优选以任何混合比例的对映异构体或非对映异构体,或其盐,优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂合物;涉及其制备方法;作为人用药物和/或兽医治疗使用药物的应用;及含有其的药用组合物。 . 主权项 . .1.一种通式(Ia)的磺酰胺化合物 其中 R1代表-NR8R9基或饱和的或不饱和的、任选至少单取代的环脂烃基,其可任选含至少一个作为环成员的杂原子和/或其可与饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、可任选含至少一个作为环成员的杂原子的单环或二环环脂烃环体系稠合, R2、R3、R4、R6和R7,相同或不同,各自代表氢;卤素;硝基;烷氧基;氰基;饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的脂烃基或任选至少单取代的苯基或任选至少单取代的杂芳基, R5代表氢或饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的脂烃基, R8和R9,相同或不同,各自代表氢或饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的脂烃基, 条件是R8和R9不同时为氢,并且如果R8和R9中一个代表饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的C1-C4脂烃基,则另一个代表饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的至少5个碳原子的脂烃基,或 R8和R9与桥连氮原子共同形成饱和的或不饱和的、任选至少单取代的杂环,其可含至少一个另外的作为环成员的杂原子和/或其可与饱和的或不饱和的、任选至少单取代的、可任选含至少一个作为环成员的杂原子的单环或二环环脂烃环体系稠合, A代表任选至少单取代的单环或多环芳香环体系,其可通过任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或其可在其一个或多个环上含至少一个作为环成员的杂原子, 并且 n为0、1、2、3或4; 任选其立体异构体的其中一种形式,优选对映异构体或非对映异构体、其外消旋体或其至少两种立体异构体的混合物的形式,优选以任何混合比例的对映异构体或非对映异构体,或其盐,优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂合物。. .
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