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代理 机构:.. 北京市柳沈律师事务所. 代.. 理.. 人:. 巫肖南;封新琴 . . 摘要 . .甲状旁腺素片段(1-34)的肽变体,其中在位于7,11,23,27,28和31位的氨基酸残基中至少有一个是环己基丙氨酸,或在位于3,16,17,18,19和34 位的氨基酸残基中至少有一个是α-氨基异丁酸;或者,至少1位的氨基酸残基是α,β-二氨基丙酸,27位的氨基酸残基是高精氨酸,或31位氨基酸残基是正亮氨酸。 . 主权项 . .1.有下面分子式的肽或其药学可接受盐: A16-A17-A18-A19-Arg-Arg-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28- A29-A30-A31-A32-A33-A34-R3 其中 A1是Ala,Ser或Dap; A3是Ser,或Aib; A5是His,Ile,或Cha; A7是Leu,Cha,Nle,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3; A8是Leu,Met,或Cha; A10是Asp或Asn; A11是Lys,Leu,Cha,Phe,或β-Nal; A12是G1y或Aib; A14是Ser或His; A15是Ile,或Cha; A16是Gln或Aib; A17是Asp或Aib; A18是Leu,Aib,或Cha; A19是Arg或Aib; A22是Phe,Glu,Aib,或Cha; A23是Phe,Leu,Lys,或Cha; A24是Leu,Lys,或Cha; A25是His,Aib,或Glu; A26是His,Aib,或Lys; A27是Leu,Lys,或Cha; A28是Ile,Leu,Lys,或Cha; A29是Ala,Glu,或Aib; A30是Glu,Cha,Aib,或Lys; A31是Ile,Leu,Cha,Lys,或缺失; A32是His或缺失; A33是Thr或缺失; A34是Ala、Aib或缺失; 每一个R1和R2独立地是H,C1-12烷基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基, C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟苯烷基,或C11-20羟萘烷基;或R1 和R2中一个且只有一个是COE1,其中E1是C1-12烷基,C2-12链烯基,C7-20 苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟苯烷基,或 C11-20羟萘烷基;以及 R3是OH,NH2,C1-12烷氧基,或NH-Y-CH2-Z,其中Y是一个C1-12 烃部分并且Z是H,OH,CO2H或CONH2; 条件是A5,A7,A8,A11,A15,A18,A22,A23,A24,A27,A28,A30和A31中至少一个是Cha,或A3,A12,A16,A17,A18,A19,A22,A25,A26,A29,A30,和A34中至少一个是Aib。.
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