作为5HT4-拮抗剂的4-(氨甲基)-哌啶苯甲酰胺<%=id%>

吉森;L·A·梅费莱克. 国. 际申请：. 2004-06-10 PCT/EP2004/006285
国. 际. 公. 布：. 2005-01-06 WO2005/000838 英进入国家日期：. 2005.12.19
专利代理机构：.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人：. 郭广迅;王景朝
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. 摘要　.
.本发明涉及具有5HT4-拮抗性能的式(I)的新颖化合物。本发明进一步涉及制备这种新颖的化合物的方法，包括所述新颖的化合物的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
. 主权项　.
.1.式(I)的化合物：其立体化学异构形式、其N-氧化物形式、或其药学可接受的酸或碱加成盐，其中 -R1-R2-是下式的二价基 -O-CH2-O-(a-1)， -O-CH2-CH2-(a-2)， -O-CH2-CH2-O-(a-3)， -O-CH2-CH2-CH2-(a-4)， -O-CH2-CH2-CH2-O-(a-5)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-(a-6)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-(a-7)， -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-(a-8)，其中在所述二价基中，任选在相同或不同碳原子上的一或两个氢原子可以被C1-6烷基或羟基替代， R3是氢，卤素，C1-4烷基； R4是C1-6烷基；被氰基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；氰基；氨基或单或二(C1-6烷基)氨基； R5是氢或C1-6烷基，且-OR5基团位于哌啶部分的3-或4-位； L是氢，或L是下式基团 -Alk-R6(b-1)， -Alk-X-R7(b-2)， -Alk-Y-C(＝O)-R9(b-3)，或 -Alk-Z-C(＝O)-NR11R12(b-4)，其中每个Alk是C1-12烷二基；且 R6是氢；羟基；氰基；C3-6环烷基；C1-6烷基磺酰氨基；芳基或 Het； R7是C1-6烷基；羟基取代的C1-6烷基；C3-6环烷基；芳基或Het； X是O、S、SO2或NR8；所述R8是氢或C1-6烷基； R9是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、羟基或芳基； Y是直接键或NR10，其中R10是氢或C1-6烷基； Z是直接键、O、S或NR10，其中R10是氢或C1-6烷基； R11和R12各自独立地是氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，或R11和R12 与带有R11和R12的氮原子结合可以形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4-吗啉基环，两者都可以任选被C1-6烷基取代；芳基代表未取代的苯基或被1、2或3个各自独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、硝基、三氟甲基、氨基、氨基羰基和氨基磺酰基的取代基取代的苯基；和 Het是呋喃基；被C1-6烷基或卤素取代的呋喃基；四氢呋喃基；被C1-6烷基取代的四氢呋喃基；二氧戊环基；被C1-6烷基取代的二氧戊环基；二噁烷基；被C1-6烷基取代的二噁烷基；四氢吡喃基；被C1-6烷基取代的四氢吡喃基； 2，3-二氢-2-氧代-1H-咪唑基；被一或两个各自独立地选自卤素或 C1-6烷基的取代基取代的2，3-二氢-2-氧代-1H-咪唑基；吡咯烷基；被一或两个各自独立地选自卤素、羟基或C1-6烷基的取代基取代的吡咯烷基；吡啶基；被一或两个各自独立地选自卤素、羟基或C1-6烷基的取代基取代的吡啶基；嘧啶基；被一或两个各自独立地选自卤素、羟基或C1-6烷基的取代基取代的嘧啶基；哒嗪基；被一或两个各自独立地选自羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或卤素的取代基取代的哒嗪基；吡嗪基；被一或两个各自独立地选自羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或卤素的取代基取代的吡嗪基。.
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