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作为鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂的氨基丙醇衍生物<%=id%> |
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. 证.... 日:... 优.. 先.. 权:. 2003.4.30 GB 0309946.2;2003.12.19 GB 0329501.1;2003.12.19 GB 0329494.9 申请(专利权)人:.. 诺瓦提斯公司. 地......... 址:. 瑞士巴塞尔 发 明 (设计)人:. R·阿尔贝特;C·埃尔哈特;P·埃特迈尔;K·欣特尔丁;K·赫根诺伊尔;P·努斯鲍默. 国. 际 申 请:. 2004-04-29 PCT/EP2004/004572 国. 际. 公. 布:. 2004-11-11 WO2004/096757 英 进入国家日期:. 2005.12.19 专利 代理 机构:.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人:. 黄革生;安佩东 . . 摘要 . .式I化合物,其中X、a、b、R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义;它们的制备方法;它们的用途和含有它们的药物组合物。 . 主权项 . .1.游离形式或盐形式的式I化合物: 其中: R1是C1-6烷基;被羟基、C1-2烷氧基或1至6个氟原子取代的C1-6烷基;C2-6 链烯基;或C2-6炔基; X是O、CH2、C=O或直连键; R2是任选取代的C1-7烷基、任选取代的C1-7链烯基、任选取代的C1-7 炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基,其中取代的C1-7烷基、C1-7链烯基、C1-7炔基或C3-6环烷基具有1至 5个选自下列的取代基:羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1 至5个卤素原子取代的C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C3-6 环烷基C1-5烷基、C3-6环烷氧基C1-5烷基、氰基、任选取代的苯基、任选取代的苯基氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基氧基、任选地通过氧连接的任选取代的杂环基; 并且其中的苯基、苯基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、任选地通过氧连接的杂环基可以彼此独立地被1至5个选自下列的取代基所取代:羟基、卤素、C1-4烷基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷氧基、氰基、苯基和被1至5 个选自下列的取代基取代的苯基:羟基、卤素、C1-4烷基、被1至5 个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5个氟原子取代的 C1-4烷氧基和氰基;或者苯基、苯基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、任选地通过氧连接的杂环基可以彼此独立地与一个杂环基稠合; R3是Z-X2,其中Z是CH2、CHF或CF2且X2是OH或式(a)的基团 其中Z1是直连键、CH2、CHF、CF2或O,并且R6和R7彼此独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基或苄基; 并且R4和R5彼此独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基或酰基; 稠合的环a和b彼此独立地是C5-6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基。. .
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