取代4-二甲基氨基-2-芳基-丁-2-醇化合物脱水的方法和通过多相催化制备取代二甲基-(3-芳基-丁基)-胺化合物的方法<%=id%>

：. 2004-06-21 PCT/EP2004/006666
国. 际. 公. 布：. 2005-01-06 WO2005/000788 德进入国家日期：. 2005.12.20
专利代理机构：.. 中国专利代理(香港)有限公司. 代.. 理.. 人：. 李连涛
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. 摘要　.
.本发明涉及取代4-二甲基氨基-2-芳基-丁-2-醇化合物脱水的方法，和涉及通过多相催化制备取代二甲基-(3-芳基-丁基)-胺化合物的方法。
. 主权项　.
.1.至少一种通式I的取代4-二甲基氨基-2-芳基-丁-2-醇化合物脱水的方法其中 R1代表H或C1-5-烷基， R1′代表H或C1-5-烷基， R2代表H或C1-5-烷基， R3代表H或C1-5-烷基， R4、R4′、R5、R5′、R6可相同或不同，各自代表H、OH、C1-4-烷基、OC1-4-烷基、部分氟代或全氟代C1-4-烷基、部分氟代或全氟代O- C1-4-烷基、其中n＝1、2或3的O-(CH2)n-苯基、F、Cl或OR8，或两个相邻的基团R4和R5、R5和R6、R6和R5′或R5′和R4′代表作为环一部分的基团-OCH＝CHO-、-CH＝C(R9)-O-、-CH＝C(R9)-S-或 -CH＝CH-C(OR10)＝CH-，条件是在R6、R5′和R4′；R4、R5′和R6′；R4、R5 和R4′或R4、R5和R6的每种情况中其它基团如上所定义， R8代表CO-C1-5-烷基、PO(O-C1-4-烷基)2、CO-C6H4-R11、CO(O- C1-5-烷基)、CO-CHR12-NHR13、CO-NH-C6H3-(R14)2或未取代或取代的吡啶基、噻吩基、噻唑基或苯基， R9代表H或C1-4-烷基， R10代表H或C1-3-烷基， R11代表邻位的OC(O)-C1-3-烷基或间位或对位的-CH2-N-(R15)2，其中每种情况中R15代表C1-4-烷基或两个基团R15与桥氮原子一起形成4- 吗啉代基团， R12和R13可相同或不同，各自代表H、C1-6-烷基或C3-8-环烷基，或R12和R13一起代表作为环一部分的-(CH2)3-8， R14代表H、OH、C1-7-烷基、部分氟代或全氟代C1-7-烷基、OC1-7 -烷基、苯基、O-芳基、F或Cl，条件是基团R14相同或不同，在每种情况中它们为纯立体异构体特别是对映异构体或非对映异构体、外消旋体中之一形式，或为任何需要混合比例的立体异构体特别是对映异构体或非对映异构体混合物形式，或在每种情况中为生理学上可接受的盐形式，或在每种情况中为溶剂化物形式，其特征在于通过多相催化脱水形成通式II的取代二甲基-(3-芳基 -丁-3-烯基)-胺化合物其中R1、R1′、R2、R3、R4、R4′、R5、R5′和R6如上所定义，在每种情况中任选它们为纯立体异构体特别是对映异构体或非对映异构体、外消旋体中之一形式，或为任何需要混合比例的立体异构体特别是对映异构体或非对映异构体混合物形式，或在每种情况中为生理学上可接受的盐形式，或在每种情况中为溶剂化物形式。.
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