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苯并咪唑衍生物、含有它们的组合物、它们的制备以及它们的用途<%=id%> |
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华. 国. 际 申 请:. 2004-06-09 PCT/GB2004/002430 国. 际. 公. 布:. 2004-12-16 WO2004/108712 英 进入国家日期:. 2005.12.12 专利 代理 机构:.. 北京市柳沈律师事务所. 代.. 理.. 人:. 张平元 赵仁临 . . 摘要 . .制备了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4和Z 如说明书中所定义以及盐和包含该化合物的药物组合物。它们在治疗特别是在疼痛的管理中是有用的。 . 主权项 . .1.式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中 Z选自O=和S=; R1选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6 烷基、R5C(=O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2-C1-6烷基、R5CS(=O)2N(-R6)-C1-6 烷基、R5R6NC(=O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基 -C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6 烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、 R5R6N-、R5O-、R5C(=O)N(-R6)-、R5R6NS(=O)2-、R5CS(=O)2N(-R6)-、 R5R6NC(=O)N(-R7)-、R5R6NS(=O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10 环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C(=O)-;其中在R1定义中使用的所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10 芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基、C6-10 芳基-C(=O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基或C3-6杂环基-C(=O)-任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代; R2选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6 烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、 C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基,其中在R2定义中使用的所述的C1-10 烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或 C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代; 其中R5、R6和R7独立地选自-H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和二价C1-6基团,该二价C1-6基团与另一个二价的R5、R6或R7一起形成环的一部分;以及 R3选自R8、R8O-和R8R9N-; R4、R8和R9中的每一个独立地选自-H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10 炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和二价C1-6基团,该二价C1-6基团与另一个选自R4、R8和R9的二价基团一起形成环的一部分;其中所述的C1-10烷基、 C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、 C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、或二价C1-6基团任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和氨基的基团所取代。. .
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