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二苯基氮杂环丁酮衍生物的反式异构体的制备方法<%=id%> |
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布:. 2004-11-18 WO2004/099132 英 进入国家日期:. 2005.12.12 专利 代理 机构:.. 上海专利商标事务所有限公司. 代.. 理.. 人:. 徐 迅 . . 摘要 . .本发明涉及一种使用手性δ内酯制备通式(I)的二苯基氮杂环丁酮衍生物的反式异构体的方法。本发明还涉及制备手性δ内酯的方法。本发明还涉及包括二苯基氮杂环丁酮衍生物的反式异构体的药物组合物。 . 主权项 . .1.一种制备通式I的二苯基氮杂环丁酮的反式异构体或它的盐的方法, 通式I 其中,R1和R2是相同的或不同的,并代表氢、卤素或烷氧基基团,且R3 代表氢、烷基或羟基保护基团,该方法包括将通式II的手性δ内酯与通式III 的二苯基亚胺在碱存在下反应, 通式II 其中R1如上所定义, 通式III 其中,R2和R3如上所定义。. .
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