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			您现在的位置在：  首页>>专利 >>国外专利 取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其作为药物的用途和含有这类化合物的药物<%=id%> 004/002497 国. 际. 公. 布：. 2004-10-07 WO2004/085404 德 进入国家日期：. 2005.09.23 专利 代理 机构：.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人：. 黄革生 林柏楠 . . 摘要　. .本发明涉及式I化合物：其中R1至R9具有专利权利要求书中所引用的含义。含有这类化合物的药物可用于预防或治疗各种疾病。所述化合物尤其可用于肾病如急性或慢性肾衰竭、胆功能紊乱、呼吸紊乱如打鼾或睡眠呼吸暂停或者卒中。 . 主权项 　. .1.式I化合物： 其中： R1、R2、R3和R4 各自独立地是H；F；Cl；Br；I；CN；NO2；OH；具有1、2、3、 4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；Ok-(CH2)l-苯基；具有1、2、 3或4个氮原子或1个氧原子或1个硫原子的杂芳基；Oh-SOj-R10； NR14R15；CONR16R17；COOR18；或者OCOR18； k是0或1； l是0、1、2、3或4； h是0或1； j是0、1或2； R10是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；OH；具有1、2、3、4、5、 6、7或8个碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者NR11R12； R11和R12 各自独立地是氢；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、NR13、CO或CS代替， R13是H；或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R11和R12 与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环； R14和R15 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR19代替， 或者 R14和R15 与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环； R16和R17 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR19代替， 或者 R16和R17 与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环； R19是H或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R18是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R5是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；COR20；或者SO2R20； R20是H或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R6是H；OH；F；Cl；Br；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、4、5、6、7 或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、 2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R7、R8和R9 各自独立地是H；F；Cl；Br；I；OH；具有1、2、3、4、5、6、7 或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、 4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；Ov-SOw-R47；COR47；COOR60； NR51R52；或者-L-G基团； v是0或1； w是2或3； R47是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者NR48R49； R48和R49 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR50 代替； R50是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R48和R49 与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环； R60是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基， 其中一些或全部碳原子可以被氟化； R51和R52 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、 3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O或NR53 代替， R53是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R51和R52 与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环； L是-CH2-、-O-、-NR30-、-OCO-、-NR30CO-、-NR30CS-、 -NR30SO2-、-CONR30-、-COO-、-CSNR30-、-SO2NR30-、 -NR30CONR31-、-NR30COO-、-NR30CSNR31-或 -NR30SO2NR31-； R30和R31 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； G是基团Ca(OR32)xH2a+1-x，其中一个或多个CH2基团可以被 O或NR33代替， Cb(OR32)yH2b-1-y，其中一个或多个CH2基团可以被O或 NR33代替， CcH2c+1，其中两个或多个CH2基团被O或NR33代替， -(CH2)z-COOR34、-(CH2)z-SO3R34、-(CH2)z-N+R35R36R37， 其中-(CH2)z单元的一个或多个氢原子可以被基团OR32代替、-CR38R39-COOR40或-CR38R39NR41R42， a是2、3、4、5、6、7或8； x是2、3、4、5、6、7或8； R32是H；具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、 2、3、4、5或6个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R33是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； b是3、4、5、6或7； y是2、3、4、5、6或7； c是3、4、5、6、7或8； z是0、1、2、3或4； R34、R35、R36和R37 各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R38是-(CH2)n-Y； n是0、1、2、3或4； Y是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、S或NR43代替； 或者是-COOR44、-CONR45R46、-NHC(NH)NH2、苯基或杂芳基，且该苯基和杂芳基原子团可以被至多3个取代基取代，所述取代基选自CH3、CF3、 OH、OCH3和NH2； R43、R44、R45和R46 各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6 个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R39是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R40是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R41和R42 各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或 8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 其中R7、R8或R9原子团中至少一个必须被-L-G基团所限定，及其可药用盐和三氟乙酸盐。 中国科技资讯网 .

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