噻二嗪衍生物及其用作正AMPA受体调节剂的用途<%=id%>

2004-05-04 PCT/FR2004/001070
国. 际. 公. 布：. 2004-11-18 WO2004/099217 法进入国家日期：. 2005.11.29
专利代理机构：.. 北京市中咨律师事务所. 代.. 理.. 人：. 黄革生隋晓平
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. 摘要　.
.本发明涉及噻二嗪衍生物和它们用作正AMPA受体调节剂的用途。更特别地讲，本发明涉及具有式(I)结构的化合物，在式(I)中：A代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧硫杂环戊烯、噻唑、异噻唑、唑或咪唑基团；-.c 代表单键或双键；R1代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团，并且任选被一个或多个卤原子取代，或者(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基基团；R2代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基基团，并且任选被一个或多个卤原子取代； R3代表氢原子或选自下列的基团：直链或支链(C1-C6)烷基、CONHR′或 SO2NHR′，其中R′代表直链或支链(C1-C6)烷基基团。本发明也涉及上述化合物的对映异构体和非对映异构体以及它们与药学上可接受的碱或酸的加成盐。本发明也涉及它们用作药物的用途。
. 主权项　.
.1.式(I)化合物、它们的对映异构体和非对映异构体以及它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐：其中： ◆A与携带它的两个碳原子一起形成：选自基团A1、A2和A3的噻吩基、呋喃基或吡咯基基团：其中在每种情况下X代表硫、氧或氮原子且Ra和Rb可以相同或不同，分别彼此独立代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团(任选被一个或多个氟原子取代)、直链或支链(C1-C6)烷氧基基团、卤原子、羟基基团、氨基基团(任选被直链或支链(C1-C6)-烷基羰基基团、一个或两个直链或支链(C1-C6) 烷基基团取代)、羧基基团或直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基基团，选自基团A4、A5、A6和A7的氧硫杂环戊烯基团：其中Ra如上文定义，选自基团A8和A9的噻唑基团：其中Ra如上文定义，选自基团A10和A11的异噻唑基团：其中Ra如上文定义，选自基团A12、A13、A14和A15的噁唑基团：其中Ra如上文定义，或者式A16的咪唑基团：其中Ra如上文定义， ◆代表单键或双键， ◆R1代表氢原子、任选被一个或多个氟原子或一个或多个除了氟以外的卤原子取代的直链或支链(C1-C6)烷基基团，或者(C1-C6)烷氧基-(C1-C6) 烷基基团，其中每个烷基部分可以为直链或支链， ◆R2代表氢原子或任选被一个或多个氟原子或者除了氟以外的多个卤原子取代的直链或支链(C1-C6)烷基基团， ◆R3代表氢原子或选自下列的基团：直链或支链(C1-C6)烷基、CONHR′ 和SO2NHR′，其中R′代表直链或支链(C1-C6)烷基基团。
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