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........ 址:. 丹麦鲍斯韦 发 明 (设计)人:. J·科内利斯德容;P·雅克布森;S·雅布德鲁普. 国. 际 申 请:. 2004-06-08 PCT/DK2004/000391 国. 际. 公. 布:. 2004-12-23 WO2004/111031 英 进入国家日期:. 2005.11.18 专利 代理 机构:.. 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所. 代.. 理.. 人:. 程 泳 . . 摘要 . .新的取代的式(I)吡啶基氨基甲酸酯,含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与激素敏感脂酶有关的疾病和病症的用途。更具体而言,该化合物用于治疗和/或预防调节激素敏感脂酶活性有益的疾病和病症。 . 主权项 . .1.通式(I)的化合物 其中 R1和R2独立选自氢,羟基,硫烷基,氨基,酰胺,脲,硫脲,苯甲酰胺,硫代酰胺,卤素,磺基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基,其中各羟基,硫烷基,氨基,酰胺,脲,硫脲,苯甲酰胺,硫代酰胺,磺基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基, C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基可任选被独立选自羟基,硫烷基,氧代,硫代,卤素,氨基,磺基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基,和C3-10-环烷基的一个或多个取代基取代,其中各羟基,硫烷基,磺基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基, C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基可任选被独立选自羟基,硫烷基,氧代,卤素,氨基,磺基,全卤甲基,全卤甲氧基, C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基,和C3-10- 环烷基的一个或多个取代基取代; R3和R4独立选自氢,羟基,硫烷基,卤素,氨基,磺基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基,其中各羟基,硫烷基,氨基,磺基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基任选被独立选自羟基,硫烷基,氧代,卤素,氨基,磺基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基的一个或多个取代基取代,其中各羟基,硫烷基,氨基,磺基,C1-6-烷基,C2-6-烯基,芳基,杂芳基,C3-8-杂环基和C3-10-环烷基任选被独立选自羟基,硫烷基,氧代,卤素,氨基,C1-6-烷基,全卤甲基和全卤甲氧基的一个或多个取代基取代; 条件是所述化合物不是 2,2-二甲基-N-[6-(甲基-苯基-氨基甲酰氧基)-吡啶-3-基]-琥珀酰胺酸,3,3-二甲基-4-[6-(甲基-苯基-氨基甲酰氧基)-吡啶-3-基氨基甲酰基]-丁酸,甲基-苯基-氨基甲酸吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-氯-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-三氟甲基-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基酯,甲基-苯基- 氨基甲酸5-苯甲酰氨基-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(环己羰基-氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸4,4-二甲基-2,6-二氧代-3,4,5,6-四氢-2H-[1,3′]联吡啶-6′-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸 5-(2,2-二甲基-丙酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(2- 环己基-乙酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(3,3-二甲基 -丁酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-[(吡啶-2-羰基)-氨基]-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-[(6-氯-吡啶-3-羰基)-氨基]-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(2,2-二甲基-丙基氨基甲酰基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸2,6-二氧代-3,4,5,6-四氢 -2H-[1,3′]联吡啶-6′-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(2,5-二氧代-吡咯烷-1-基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(4-氯-苯甲酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-吡啶-2- 基酯,甲基-苯基-氨基甲酸4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-2H-[1,3′]联吡啶-6′-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-氨基-吡啶-2-基酯,甲基-苯基- 氨基甲酸5-苯磺酰氨基-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(3,3- 二甲基-2,5-二氧代-吡咯烷-1-基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-[3,3-二甲基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-5-氧代-戊酰氨基]-吡啶-2- 基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-[3,3-二甲基-4-(吡啶-3-基氨基甲酰基)-丁酰氨基]-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸5-(3,3-二甲基-5- 吗啉-4-基-5-氧代-戊酰氨基)-吡啶-2-基酯,甲基-苯基-氨基甲酸 5-[4-(2-二甲氨基-乙基氨基甲酰基)-3,3-二甲基-丁酰氨基]-吡啶-2- 基酯;N-甲基-N-苯基氨基甲酸5-硝基-3-三氟甲基吡啶-2-基酯,N-甲基 -N-苯基氨基甲酸3-硝基吡啶-2-基酯,和N-甲基-N-苯基氨基甲酸5- 硝基吡啶-2-基酯 及其非对映异构体,对映异构体或互变异构形式,包括这些的混合物,其药学可接受的盐,其药学可接受的溶剂化物,或多晶型物。
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