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武田药品工业株式会社
地 址： 日本大阪府
发 明 (设计)人： 今村真一;桥口昌平;服部多惠子;西村纪;神崎直之;马场昌范;杉原芳博
国 际 申 请： CT/JP00/06755 2000.9.29
国 际 公 布： WO01/25200 英 2001.4.12
进入国家日期： 2002.05.14
专利 代理 机构： 北京市柳沈律师事务所
代 理 人： 赵仁临;张平元
摘要
右式的化合物或其盐，其中R1为氢原子，可取代的烃基，可取代的非芳香性杂环基，R2为可取代的烃基，可取代的非芳香性杂环基，或者R1和R2与A互相结合形成可取代的杂环基；A为N或N+－R5·Y－(R5为烃基；Y－为抗衡离子)；R3为可取代的环烃基或可取代的杂环基；n为0或1；R4为氢原子，可取代的烃基，可取代的杂环基，可取代的烷氧基，可取代的芳氧基，或可取代的氨基，E为可被非氧基取代的二价脂肪烃基；G1为化学键，CO或SO2；G2为CO，SO2，NHCO，CONH或OCO；J为次甲基或氮原子；而每个Q和R为化学键或可取代的C1－3二价脂肪烃基；条件是当G2为OCO时，J为次甲基，当Q和R中的一个为化学键时，另一个不为化学键，及当G1为化学键时，每个Q和R不被氧基取代。该化合物或其盐具有有效的CCR5拮抗活性，并且可以方便用于治疗或预防不同HIV人群的传染病(如AIDS)。
主权项
权利要求书 1.下式的化合物或其盐： (其中R1为氢原子，可取代的烃基，可取代的非芳香性杂环基，R2为可取代的烃基，可取代的非芳香性杂环基，或者R1和R2与A互相结合形成可取代的杂环基；A为N或N+-R5·Y-(R5为烃基；Y-为抗衡离子)；R3为可取代的环烃基或可取代的杂环基；n为0或1；R4为氢原子，可取代的烃基，可取代的杂环基，可取代的烷氧基，可取代的芳氧基，或可取代的氨基，E为可被非氧基基团取代的二价脂肪烃基；G1为化学键，CO或SO2；G2为CO，SO2， NHCO，CONH或OCO；J为次甲基或氮原子；而每个Q和R为化学键或可取代的C1-3二价脂肪烃基；条件是当G2为OCO时，J为次甲基，当Q和R 中的一个为化学键时，另一个不为化学键，及当G1为化学键时，每个Q和R 不被氧基取代)。
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