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M·汤普森 国 际 申 请: CT/GB00/02500 2000.6.29 国 际 公 布: WO01/02366 英 2001.1.11 进入国家日期: 2002.03.04 专利 代理 机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代 理 人: 温宏艳;姜建成 摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中Q是单环或双环芳基或杂芳基环;R1是氢;R2是氢或至多三个选自下列的取代基:卤素、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3SO2-、CF3CO-、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6全氟烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基O-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基O-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基-、C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2 O2-、(C1-4烷基)NHSO2-、(C1-4烷基)2NCO-、(C1-4烷基)NHCO-、或CONH2或-NR3R4,其中R3是氢或C1-4烷基,和R4是氢、C1-4烷基、甲酰基、-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基,或两个R2基团一起形成饱和或不饱和的碳环,其未被取代或被-OH或=O取代;X是卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或C1-6全氟烷基,和;Y是氢、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或C1-6全氟烷基;但不包括化合物N-(5-碘-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基)-4-叠氮基苯甲酰胺和N-(5-碘-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基)-5-苯甲酰基-2-甲氧基苯甲酰胺;或其药学可接受盐或溶剂化物;所述的化合物具有抗惊厥活性并且可以有效治疗各种疾病。 主权项 权利要求书 1.式(I)的化合物:其中: Q是单环或双环芳基或杂芳基环; R1是氢; R2是氢或至多三个选自下列的取代基:卤素、NO2、CN、N3、CF3O-、 CF3S-、CF3SO2-、CF3CO-、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6全氟烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、 C3-6环烷基O-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基O-、C3-6环烷基 -C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基-、 C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2 O2-、 (C1-4烷基)NHSO2-、(C1-4烷基)2NCO-、(C1-4烷基)NHCO-、或CONH2或- NR3R4,其中R3是氢或C1-4烷基,和R4是氢、C1-4烷基、甲酰基、-CO2C1-4 烷基或-COC1-4烷基,或两个R2基团一起形成饱和或不饱和的碳环,其未被取代或被-OH或=O取代; X是卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或C1-6全氟烷基,和; Y是氢、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或C1-6全氟烷基;但不包括化合物N-(5-碘-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基)-4-叠氮基苯甲酰胺和N-(5-碘-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基)-5-苯甲酰基-2-甲氧基苯甲酰胺;或其药学可接受盐或溶剂化物。
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