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羟基二十碳四烯酸类似物及其用于治疗干眼病的方法<%=id%> |
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尔康公司 地 址: 瑞士哈楠波格 发 明 (设计)人: ·G·科林寇;M·R·赫勒贝格;J·R·福尔科;R·E·康洛吾 国 际 申 请: CT/US00/29243 2000.10.23 国 际 公 布: WO01/34551 英 2001.5.17 进入国家日期: 2002.05.09 专利 代理 机构: 北京市中咨律师事务所 代 理 人: 刘金辉;林柏楠 摘要 公开了羟基二十碳四烯酸类似物及其用于治疗干眼病的方法。 主权项 权利要求书 1、一种用于治疗干眼病或需要润湿眼睛的其它疾病的组合物,包括可药用载体和药物有效量的一种或多种下式I的化合物:其中: R1是CO2R,CONR2R3,CH2OR4,CH2NR5R6,CH2N3,CH2Hal, CH2NO2,CH2SR20,COSR21,或2,3,4,5-四唑-1-基,其中: R是H或可药用阳离子,或CO2R形成可药用酯结构部分; NR2R3,NR5R6是相同或不同的,包括游离或官能化改性氨基; OR4包括游离或官能化改性羟基; Hal是F、Cl、Br或I; R20是H,烷基,酰基; R21是H或可药用阳离子,或COSR21形成可药用硫酯结构部分; A是L1-A1-L2,L1-A2-L2,L3-A2-L4,或L5-A2-L3; A1是CH2CH2; A2是 L1是CH2-B-D; B和D是相同或不同的,是CH2CH2,CH=CH,或C≡C; L2是CH2-K-CH2CH2; K是CH2CH2,CH=CH,或C≡C; L3是CH2CH2CH2,CH2CH=CH,CH2C≡C,CH=CHCH2,C≡CCH2,或CH=C=CH; L4是X-CH2CH2; X是CH2CH2CH=CH,CH2CH2C≡C,CH2CH2CH2CH2, 2 CH2CH=CHCH2,CH2C≡CCH2,CH=CHCH2CH2,C≡CCH2CH2, CH2CH=C=CH,或CH=C=CHCH2; L5是CH2CH2-B-D;和 Y是C(O)(即羰基)或Y是其中R9O构成游离或官能化改性羟基。 3
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