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			您现在的位置在：  首页>>专利 >>国外专利 制备酮亚胺的方法<%=id%> 纳 国 际 申 请： CT/EP00/10970 2000.11.7 国 际 公 布： WO01/36377 英 2001.5.25 进入国家日期： 2002.05.16 专利 代理 机构： 中国专利代理(香港)有限公司 代 理 人： 赵苏林;罗才希 摘要 　 描述了一种制备式(1a)化合物的方法，该方法包括：在一种适合的溶剂中，使由75－95％式(2a)的化合物与5－25％式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应，以形成舍曲林－亚胺异构体混合物，该混合物由75－95％的式(1a)和5－25％的式(1b)组成(A1)，或者在一种适合的溶剂中，使由75－95％式(2a)的化合物与5－25％式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应，使用适合的分离方法形成富舍曲林－亚胺的异构体混合物，其由＞99％的式(1a)的化合物和＜1％的式(1b)的化合物组成(A2)；然后，在一种适合的溶剂中，将按反应路线(A1)或(A2)得到的舍曲林－亚胺异构体混合物依照上图(I)进行重结晶(B);其中，在式(1a)中，R1、R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1－C4烷氧基，式(1b)、(2a)和(2b)如说明书中所定义。 主权项 　 权利要求书 1.制备下式化合物(1a)的方法：该方法包括：在一种适合的溶剂中，使由75-95％式(2a)的化合物与5-25％式(2b)的化合物组成的异构体混合物(a)与甲胺反应，以形成舍曲林-亚胺异构体混合物，该混合物由75-95％的式(1a)的化合物和5-25％的式(1b)的化合物 2 组成(A1)，或者在一种适合的溶剂中，使由75-95％式(2a)的化合物与5-25％式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应，使用适合的分离方法形成富舍曲林-亚胺的异构体混合物，其由＞99％的式(1a)的化合物和＜1％的式(1b)的化合物组成(A2)；然后，在一种适合的溶剂中，将按反应路线(A1)或(A2)得到的舍曲林-亚胺异构体混合物依照下图进行重结晶(B)：其中，在式(1a)、(1b)、(2a)和(2b)中，R1，R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷氧基。 3

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