从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法<%=id%>

·祖克 ·C·波勒尔
国际申请： CT/US00/28815 2000.10.19
国际公布： WO01/29013 英 2001.4.26
进入国家日期： 2002.05.16
专利代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：唐晓峰
摘要
　本发明公开了合成HIV蛋白酶抑制剂、包括甲磺酸萘非那韦的化学中间体的制备方法。本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物(II)转化成噁唑啉化合物(I)得到用于制备萘非那韦的关键反应中间体。本发明还公开了从环氧－四氢呋喃制备手性的氨基醇的方法。
主权项
　权利要求书 1.从四氢呋喃制备噁唑啉的方法，该方法包括，将四氢呋喃，其中Ra是-COR(1)并且Rb是氢、-COR(3)、 -SO2R(2)或适宜的羟基保护基，用亲羰基的亲电试剂以能够有效产生噁唑啉，其中Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基并且Rc 是H、-COR(3)或-SO2R(2)，的方式进行处理；其中R(1)、R(2)和R(3) 彼此独立地表示取代或未取代的烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基。

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