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申请(专利权)人: 索尔瓦药物有限公司 地 址: 荷兰韦斯普 发 明 (设计)人: R·范海斯;J·A·M·范德海登;C·G·克鲁斯;J·提普克;M·T·M·图尔普;G·M·维瑟 ·J·范福利特 国 际 申 请: CT/EP00/08190 2000.8.22 国 际 公 布: WO01/14330 英 2001.3.1 进入国家日期: 2002.02.21 专利 代理 机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代 理 人: 樊卫民 摘要 本发明涉及一组具有对多巴胺D2-受体高亲和性且为良好的5-羟色胺重吸收抑制剂的苯基哌嗪。本发明涉及式(I)的苯基哌嗪衍生物及其盐,其中:X是通式(I)中的基团(1),其中S1是氢或卤素;S2和S3分别是氢、(1-6C)烷基、苯基或苄基;S4代表两个氢原子或一个氧代基,S5是H或(1-4C)烷基;且Y是C、O或S。 主权项 权利要求书 1、本发明涉及一组通式(I)所示的新的苯基哌嗪衍生物及其盐:其中: -X是通式(1)所示基团其中 -S1是氢或卤素, -S2和S3独立表示氢、具有1-6个碳原子的烷基、苯基或苄基, -S4代表两个氢原子或一个氧代基, -S5是氢或具有1-4个碳原子的烷基,且 -Y是C、O或S,或通式(2)所示基团其中S1具有上述含义且R是H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烷氧基烷基,具有2-4个碳原子的链烯基或具有2-4个碳原子的炔基, 2 或通式(3)所示基团其中S1具有上述含义且Z是C、O或N,或通式(4)所示基团其中S1具有上述含义,或通式(5)所示基团其中S1具有上述含义且A是O或N,与哌嗪环的5位或8位相连,或通式(6)所示基团其中S1具有上述含义且S6和S7代表氢原子或一个氧代基,或通式(7)所示基团 3 其中一条虚线可代表一个双键,S1具有上述含义,且 P=T=Q=氮或p=T=氮且Q=C 或P=Q=氮且T=C或C-CH3 或P=氮,且T和Q是碳或P=氮,T是碳且Q是硫 -m的值为2-6; -n的值为0-2; -R5和R6独立地代表氢或具有1-3个碳原子的烷基;或R5+6代表-(CH2)-p,其中 p的值为3-5,且 -R7是具有1-3个碳原子的烷基,具有1-3个碳原子的烷氧基,卤素或氰基;或R6+R7(R7在吲哚基的7位)代表-(CH2)q基团,其中q的值为2-4。 4
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