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口服活性A<sub>1</sub>腺苷受体激动剂<%=id%> |
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里斯·梅尔维尔;杰夫·A·扎布沃茨基;文卡塔·P·帕列;埃费提·O·埃尔策英;莉萨·王 国 际 申 请: CT/US00/14036 2000.5.19 国 际 公 布: WO00/71558 英 2000.11.30 进入国家日期: 2001.11.26 专利 代理 机构: 隆天国际专利商标代理有限公司 代 理 人: 杨淑媛;黄韧敏 摘要 一种取代的N6-氧杂、硫杂、硫氧杂和氮杂环烷基取代的腺苷衍生物和采用这种成分作为A1腺苷受体激动剂的方法。 主权项 权利要求书 1.具有下式物质的成分:其中R1是含有3至15个原子的单环或多环杂环基,其中至少一个原子选自N、O、P和S-(O)0-2,且R1不含有环氧基,其中R2、R2’和R2”独自选自C1-15烷基、C2-15烯基、C2-15炔基、杂环基、芳基和杂芳基,这类烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基和杂芳基任意地以1至3个独自选自卤素、NO2、杂环基、芳基、杂芳基、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、 SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、 NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、 CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、 C(O)OCH2OC(O)R20和OCON(R20)2取代基取代,并且每个任意的杂芳基、芳基和杂环基取代基可任意地以卤素、NO2、烷基、CF3、氨基、单或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳基酰胺、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、 NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、 CN或OR20取代;其中 R20是选自H、C1-15烷基、C2-15烯基、C2-15炔基、杂环基、芳基和杂芳基, 2 这类烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基和杂芳基可任意地以1至3个独自选自卤素、烷基、单或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳基酰胺、CN、O-C1-C6 烷基、CF3、芳基和杂芳基的取代基取代;并且 R22选自C1-15烷基、C2-15烯基、C2-15炔基、杂环基、芳基和杂芳基,这类烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基和杂芳基可任意地以1至3个独自选自卤素、烷基、单或二烷基氨基、烷基或芳基或杂芳基酰胺、CN、O-C1-6 烷基、CF3和杂芳基的取代基取代。 3
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