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分 类 号：
C07D209/42;A61P25/04;A61K31/40;C07D209/14
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.27 DE 19963178.6
申请(专利权)人：
格吕伦塔尔有限公司
地 址：
德国阿兴
发 明 (设计)人：
M·格尔拉赫;C·毛尔
国 际 申 请：
CT/EP00/12974 2000.12.20
国 际 公 布：
WO01/47885 德 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.24
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
王其灏;刘冬
摘要
本发明涉及式(I)的取代的吲哚曼尼希碱，它们的制备方法，含有所述化合物的药剂和所述化合物在制备药剂，尤其是用于治疗疼痛的药剂中的用途。在式(I)中，R1、R2、R4-R7具有在权利要求1中的意义，R3＝式(a)和R13＝(取代的)苯基。
主权项
权利要求书
1.通式I的取代的吲哚曼尼希碱和/或它们的外消旋体、对映体、
非对映体和/或相应的碱和/或生理学上可耐受酸的相应的盐
其中
R1为H、C1-10-烷基或通过C1-6-亚烷基连接的芳基或杂芳基，
R2为H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、NHR8、SR9、OR10、SO2NH2、
SO2NHR21、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、COR19、C1-10-烷基、芳基或杂
芳基，或通过C1-6-亚烷基连接的芳基或杂芳基，
R3为CH(R13)N(R14)(R15)，
R4、R5、R6、R7可相同或不同，为H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、
NHR8、SR9、OR10、SO2NH2、SO2NHR21、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、
COR19、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基连接的芳基或
杂芳基，
R8为H、COR16或C1-10-烷基或芳基，
R9为H或C1-10-烷基或芳基，
R10为H、COR17、C1-10-烷基或芳基，或通过C1-6-亚烷基连接的芳基或
杂芳基，
R11为H或C1-10-烷基或芳基，
R12为H、C1-10-烷基或芳基，
R13为未取代的苯基或由下列基团至少一取代的苯基：C1-4-烷基、C1-3-
2
烷氧基、卤素、CF3、CN、O-苯基或OH，
R14、R15可相同或不同，表示分支或未分支的、饱和的或不饱和的、
未取代的或至少一取代的C1-6-烷基，或未取代的或至少一取代的苯
基、苄基或苯乙基，
或R14和R15一起表示(CH2)n，其中n为3-6的整数，或(CH2)2O(CH2)2，
R16为C1-10-烷基、芳基或杂芳基，
R17为C1-10-烷基，
R18为C1-10-烷基、芳基、杂芳基或萘基，
R19为H、NHNH2、NHR20、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-
亚烷基连接的芳基或杂芳基，
R20为H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基连接的芳基
或杂芳基，
R21为H、COR17、C1-10-烷基或芳基，或通过C1-6-亚烷基连接的芳基或
杂芳基，
其中基团R3为CH(R13)N(R14)(R15)的化合物的外消旋体排除在外，且
在每种情况下
基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5
和基团R1为H、CH3或苄基
或
基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14、R15各为CH3和基
团R1为H、CH3或苄基
或
基团R4-R7和R1为H，基团R13为2-氯-苯基，基团R14和R15各为CH3
或基团R14和R15一起为(CH2)2O(CH2)2，基团R2为COOR11和基团R11
为C2H5和相应的盐酸盐
或
基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5，
基团R2为COOR11和基团R11为CH3，为盐酸盐
3
或
基团R4-R7和R2为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)4，
基团R1为H、CH3、CH2-CH＝CH2或4-氯代苄基和对于R1为CH3，也
为该化合物的相应的盐酸盐
或
基团R4-R7、R1和R2为H，基团R13为苯基，基团R14为苯基和基团
R15为4-乙氧基苯基
或
基团R4-R7为H，基团R13为2，4，6-三甲氧基苯基，基团R14和R15一起
为(CH2)2O(CH2)2，基团R1为CH3和基团R2为苯基
或
基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基、2-羟基苯基或2-羟基-5-甲基
苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5和基团R2为CH3和对于R13为苯基，
也为相应的硫酸氢盐
或
基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为
(CH2)2O(CH2)2，基团R2为CH3和该化合物的相应的硫酸氢盐
或
基团R4-R7和R1为H，基团R13为苯基，基团R14和R15一起为(CH2)5，
基团R2为COOR11和基团R11为CH3，为盐酸盐
或
基团R1、R4、R6、R7为H，基团R2为COOR11，基团R11为C2H5，基
团R14和R15各为CH3，基团R13为2-氯代苯基和基团R5为3-[(2-氯代
苯基)-二甲基氨基甲基]-5-亚甲基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯或3-[(2-氯代苯
基)-二甲基氨基甲基]-5-hydroxate-1H-吲哚-2-羧酸乙酯。
4
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