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分 类 号：
C07D209/52;A61K31/401;C07D207/16;C07D207/48;C07D277/06;A61K31/403;A61K31/426;A61P19/10;A61P9/10
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.24 EP 99125857.5
申请(专利权)人：
霍夫曼-拉罗奇有限公司
地 址：
瑞士巴塞尔
发 明 (设计)人：
托比亚斯·加布里埃尔;迈克尔·佩奇
国 际 申 请：
CT/EP00/12646 2000.12.13
国 际 公 布：
WO01/47886 英 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.21
专利 代理 机构：
中科专利商标代理有限责任公司
代 理 人：
李悦
摘要
本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R1-R7和Y如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶相关的疾病，如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，瞬时性局部缺血发作，一时性黑朦，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯滕特印模放置后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸疾病。
主权项
权利要求书
1.式(I)的化合物，
其中：
Y代表O，S，或者CH-R2；
R1和R3各自独立地代表氢或者甲基和R2代表氢，或者
R1代表氢，R2和R3一起是-CH2-以形成环丙基环；
R4，R5各自独立地代表氢或者低级-烷基；
R6代表环烷基，芳基，芳基-低级-烷基，杂芳基，或者杂芳基-低级
-烷基；
R7代表-CO-Ra，-SO2-Rb或者-CS-NH-Rc，其中
Ra代表低级-烷基，环烷基，环烷基-低级-烷基，环烷基-低级-烷氧
基，芳基，杂芳基，芳基-低级-烷基，芳基-低级-烷氧基，杂芳基-低级-烷
氧基，芳基-低级-烷氧基-低级-烷基，芳基氧-低级-烷基，芳基硫-低级-烷
基，芳基-低级-链烯基，芳基-环烷基，或者Rd-NH，
Rb代表低级-烷基，环烷基，环烷基-低级-烷基，芳基，杂芳基，芳
基-低级-烷基，或者芳基-低级-链烯基，
Rc代表低级-烷基，环烷基，环烷基-低级-烷基，芳基，杂芳基，芳
基-低级-烷基，或者杂芳基-低级-烷基，
Rd代表芳基-低级-烷基，
及其药用盐和/或药用酯。
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