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分 类 号：
C07D307/20;C07C227/32
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.23 IT RM99A000787
申请(专利权)人：
希格马托制药工业公司
地 址：
意大利罗马
发 明 (设计)人：
O·皮科罗;R·卡斯特格纳尼
国 际 申 请：
CT/IT00/00521 2000.12.15
国 际 公 布：
WO01/47908 英 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.21
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
唐伟杰
摘要
本发明描述了制备通式(R)-(I)和其绝对构型(R)的新的更有效的和高度立体特异性的方法，其中M、W、Q和Q1的定义如说明书所述，该方法包括，在酸存在下，将绝对构型(S)的化合物的相应酯化衍生物水解。用这种方法制备得到的(R)-(I)化合物为手性合成子，可用于制备对映体纯的药物。本发明也提供了制备(R)-肉碱的方法。
主权项
权利要求书
1.根据下面的反应示意图，从(S)-(II)来制备式(R)-(I)化合物
的方法：
其中
Q和Q1为氢原子；或
Q和Q1一起形成＝O基团；
M为三甲基铵基团或-OZ基团；
W为选自-OH、-OL、或-OZ的基团，或
M和W一起形成-O-基团，以使式(R)-(I)化合物为式(R)-(A)化合
物，
L为C1-C6直链或支链烷基或苄基；
-OZ为硫酸、膦酸、或磷酸的酯的残基，选自：
O-SO2T，
其中：
2
T为任选被一个或多个卤素基团取代的C1-C10直链或支链烷基，或T为
芳基，
该方法包括在约60到约100℃下，使式(S)-(II)衍生物和强有机酸或无
机酸的水溶液反应。
3
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